Karperitid,Kemijski naziv je atrijski natriuretski peptid (1-28), ljudskog ili svinjskog porijekla (ANP) (1-28), ljudski, svinjski), koji je peptidni hormon sastavljen od 28 aminokiselina. Pripada obitelji atrijskih natriuretskih peptida i važna je bioaktivna tvar koju izlučuje srce kao odgovor na mehaničko istezanje ili ozljedu. Izvorno je izoliran iz srca sisavaca, posebno iz atrijalnog tkiva ljudi i svinja. Kada je srce mehanički rastegnuto (kao što je povećanje volumena krvi ili krvnog tlaka) ili oštećeno, atrijski miociti sintetiziraju i izlučuju ovu tvar kako bi odgovorili na te fiziološke ili patološke promjene. Može pospješiti diurezu i diurezu. Djeluje na sabirne i distalne tubule bubrega, inhibirajući reapsorpciju iona natrija dok povećava izlučivanje iona kalija, čime se povećava izlučivanje urina i izlučivanje iona natrija. Ova funkcija pomaže u regulaciji ravnoteže tekućine i stabilnosti krvnog tlaka, a od velike je važnosti za prevenciju i liječenje kardiovaskularnih bolesti kao što su edemi i hipertenzija. U međuvremenu, RAAS je jedan od važnih sustava za regulaciju krvnog tlaka u tijelu. Ova tvar može inhibirati aktivnost RAAS-a, smanjiti proizvodnju i oslobađanje angiotenzina II i aldosterona, čime dodatno snižava krvni tlak i smanjuje srčano opterećenje. Ovaj učinak sinergizira s njegovim diuretičkim i natrijuretskim svojstvima, zajedno održavajući ravnotežu tekućine i stabilnost krvnog tlaka.
Obrazac za naše proizvode
KarperitidCOA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | ANP 1-28, LJUDSKI | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 89213-87-6 | |
| Količina | 30g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202512090052 | |
| MFG | 9. prosinca 2025 | |
| EXP | 8. prosinca 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.43% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.52% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.24% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 90 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C127H205N45O39S3 | |
| Točna misa | 3080.46 | |
| Molekulska težina | 3082.49 | |
| m/z | 3081.46 (100.0%), 3080.46(72.8%),3082.47(37.0%),3082.47(31.1%),3083.47(23.2%),3083.46(13.6%),3083.46(11.3%), 3084.47(10.3%), 3082.46 (9.9%), 3084.46 (9.2%), 3082.46(8.5%), 3082.46 (8.1%), 3083.47(8.0%),3083.47(7.5%), 3081.46(6.2%), 3081.46 (5.9%), 3082.46 (5.8%), 3084.47(3.8%), 3085.47(3.1%), 3084.47(3.0%),3085.48(2.6%), 3084.47(2.5%), 3082.46 (2.4%), 3082.47 (2.4%), 3085.47(1.9%), 3081.46(1.7%), 3081.47(1.7%),3083.45(1.6%), 3082.47(1.5%), 3086.47 (1.3%), 3084.46 (1.2%), 3085.47(1.1%), 3085.46(1.1%), 3084.46(1.1%),3085.46(1.1%), 3081.46(1.1%), 3085.47 (1.0%), 3083.46 (1.0%) | |
| Elementarna analiza | C,49.49; H,6.70; N,20.45; O,20.24; S,3.12 | |
KarperitidTakođer poznat kao karpetid acetat ili atrijski natriuretski peptid (ANP) (1-28), to je hormonski peptidni lijek sastavljen od 28 aminokiselina. Uglavnom ga sintetiziraju i izlučuju atrijski miociti u srcu, a njegova proizvodnja i oslobađanje odgovor su na fiziološke ili patološke podražaje kao što su ozljeda srca, povećani volumen krvi i mehaničko rastezanje srčane stijenke. Strukturno, njegovih 28 aminokiselinskih ostataka povezano je peptidnim vezama u linearni polipeptidni lanac, pri čemu disulfidna veza između Cys7 i Cys23 tvori specifičnu cikličku strukturu koja je ključna za održavanje njegove biološke aktivnosti. Ova ciklička struktura ograničava fleksibilnost molekule, dopuštajući joj da pokaže specifičnu prostornu konformaciju koja olakšava specifično vezanje na ciljne receptore.
Fiziološki mehanizmi za poboljšanje rada srca
Inhibicija lučenja endotelina-1
Endotelin-1 je snažan vazokonstriktor koji može izazvati vazokonstrikciju, povećati periferni vaskularni otpor i konačno povisiti krvni tlak. U kardiovaskularnom sustavu prekomjerno lučenje endotelina-1 može dovesti do vaskularnog spazma, povećati opterećenje srca i utjecati na njegovu normalnu funkciju. I ova tvar može inhibirati izlučivanje endotelina-1 na način ovisan o dozi kroz odgovarajuće signalne putove. Konkretno, u glatkim mišićnim stanicama krvnih žila, ANP 1-28 djeluje na povezane stanične signalne putove, smanjujući transkripciju i sintezu proteina gena za endotelin-1, smanjujući njegovo otpuštanje u izvanstanični okoliš, blokirajući tako vazokonstrikciju uzrokovanu endotelinom-1, pomažući u snižavanju krvnog tlaka, ublažavanju naknadnog opterećenja srca i poboljšanju kardiovaskularne funkcije.
Diuretik i učinak izbacivanja natrija
Može pospješiti izlučivanje natrija i vode putem bubrega. Kada se veže na receptore u bubrezima, aktivira niz unutarstaničnih signalnih putova, što dovodi do smanjene reapsorpcije natrija u bubrežnim tubulima i povećanog izlučivanja vode. Ovaj diuretski učinak i učinak izbacivanja natrija može regulirati ravnotežu tekućine, smanjiti volumen krvi i tako smanjiti predopterećenje srca. Kod pacijenata sa zatajenjem srca često postoji zadržavanje vode i natrija u tijelu, što će povećati opterećenje srca. Diuretik i učinak izlučivanja natrija ove tvari može učinkovito ublažiti ovaj problem i poboljšati funkcionalno stanje srca.
Aktivirajte signalni put receptora natriuretskog peptida
Uglavnom djeluje na natriuretski peptidni receptor A (NPRA), koji je membranski površinski receptor. Kada se ANP 1-28 veže za NPRA, on aktivira unutarstanični signalni put cikličkog gvanozin monofosfata (cGMP). CGMP, kao drugi glasnik, može regulirati aktivnost različitih unutarstaničnih proteina, čime utječe na fiziološke funkcije stanica. U kardiovaskularnom sustavu, aktivacija cGMP signalnog puta može uzrokovati opuštanje glatkih mišića, smanjiti vaskularni otpor, dok također inhibira hipertrofiju i fibrozu miokardijalnih stanica, štiti srčano tkivo i poboljšava srčanu kontrakciju i funkciju opuštanja.
Klinička primjena u poboljšanju srčane funkcije
Liječenje kongestivnog zatajenja srca
Kongestivno zatajenje srca uobičajena je kardiovaskularna bolest koju karakterizira nesposobnost srca da učinkovito ispumpa krv, što dovodi do zastoja krvi u srcu i plućima, uzrokujući simptome kao što su otežano disanje i edem. Ima značajne učinke u liječenju kongestivnog zatajenja srca. U kliničkim ispitivanjima, mnogi pacijenti s kongestivnim zatajenjem srca pokazali su značajno poboljšanje pokazatelja srčane funkcije nakon uporabeKarperitid. Na primjer, ejekcijska frakcija lijeve klijetke (LVEF) važan je pokazatelj za procjenu srčane kontraktilne funkcije, a nakon korištenja Carpetidea, kod nekih se bolesnika LVEF poboljšao, što ukazuje da je pumpna sposobnost srca poboljšana. Istodobno su ublaženi i pokazatelji vezani uz remodeliranje srca. Remodeliranje srca važan je patološki proces u pojavi i razvoju zatajenja srca, uključujući hipertrofiju miokarda, proširenje ventrikula, itd. ANP 1-28 i HUBAN mogu inhibirati napredovanje remodeliranja srca i zaštititi strukturu i funkciju srca. Osim toga, pacijentovi su simptomi poput otežanog disanja značajno smanjeni, a kvaliteta života poboljšana. Ovi rezultati pokazuju da ANP 1-28 i HUMAN mogu poboljšati rad srca, ublažiti simptome i poboljšati kvalitetu života pacijenata s kongestivnim zatajenjem srca putem različitih mehanizama.
Koristi se za potporu srčane funkcije nakon kardiokirurškog zahvata
Kardiokirurgija je složen kirurški zahvat koji tijekom operacije može uzrokovati određena oštećenja srca, što dovodi do postoperativne srčane disfunkcije. ANP 1-28, HUBAN može se koristiti za podršku srčanoj funkciji nakon kardiokirurškog zahvata, pomažući pacijentima da brže oporave srčanu funkciju. Nakon kardiokirurškog zahvata, pacijenti mogu osjetiti smanjenje sistoličke i dijastoličke funkcije srca. ANP 1-28, HUMAN može smanjiti pre i post srčano opterećenje, ublažiti opterećenje srca i poboljšati hemodinamski status srca svojim vazodilatacijskim i diuretičkim učincima. U međuvremenu, ANP 1-28 i HUMAN također mogu inhibirati izlučivanje endotelina-1, spriječiti vaskularni spazam i osigurati dotok krvi u srce. Osim toga, ANP 1-28 i cGMP signalni put koji aktivira HUMAN mogu inhibirati upalni odgovor i oksidativni stres stanica miokarda, zaštititi ih i potaknuti oporavak srčane funkcije.
Kombinirana primjena s drugim lijekovima
U kliničkom liječenju, ANP 1-28 i HUMAN često se koriste u kombinaciji s drugim kardiovaskularnim lijekovima za poboljšanje terapeutskog učinka. Na primjer, kada se koristi u kombinaciji s lijekovima kao što su inhibitori angiotenzin-pretvarajućeg enzima (ACEI) i beta blokatori, može pokazati sinergistički učinak i opsežnije poboljšati rad srca. Lijekovi ACEI mogu proširiti krvne žile, sniziti krvni tlak i ublažiti naknadno opterećenje srca inhibicijom aktivnosti angiotenzin-konvertirajućeg enzima i smanjenjem proizvodnje angiotenzina II. U međuvremenu, ACEI također može inhibirati remodeliranje miokarda i zaštititi srčanu funkciju. KombinacijaKarperitida ACEI može dodatno pojačati vazodilataciju i smanjiti krvni tlak. U isto vrijeme, diuretski učinci i učinci izlučivanja natrija ANP 1-28 i HUMAN mogu smanjiti nuspojave kao što su zadržavanje vode i natrija koje može uzrokovati ACEI. Beta blokatori mogu smanjiti broj otkucaja srca, smanjiti potrošnju kisika miokarda, inhibirati remodeliranje miokarda i poboljšati sistoličku i dijastoličku funkciju srca. ANP 1-28, kombinirana primjena HUMAN-a i beta blokatora, može sinergistički smanjiti pre- i post-kardijalno opterećenje, poboljšati hemodinamski status srca i povećati učinkovitost liječenja.
Često postavljana pitanja
Što je karperitid?
+
-
Karperitid, rekombinantni oblik alfa-hANP-a, ima snažnu diuretičku, natrijuretsku i vazodilatacijsku aktivnost te inhibira renin-aldosteronski sustav i simpatičku živčanu aktivnost. Međutim, njegovi korisni učinci na ishemijski miokard nisu u potpunosti istraženi.
Kakav je mehanizam djelovanja karperitida?
+
-
Mehanizam djelovanja karperitida temelji se na njegovoj sposobnosti oponašanja prirodnog atrijalnog natriuretičkog peptida (ANP) koji proizvodi srce. ANP igra vitalnu ulogu u regulaciji krvnog tlaka, volumena krvi i ravnoteže natrija.
Zašto ima potencijal spriječiti "nefropatiju s kontrastnim sredstvom" osim liječenja zatajenja srca?
+
-
Aktivira NPRA receptor, posreduje u vazodilataciji, diurezi, inhibira RAAS, povećava bubrežni protok krvi i brzinu glomerularne filtracije, pomaže eliminirati kontrastna sredstva, smanjuje njihovu izravnu toksičnost za bubrege i ulazi u fazu II kliničke prakse.
Zašto može značajno smanjiti predopterećenje srca bez pokretanja diureze pri liječenju refraktornog zatajenja srca nakon infarkta miokarda?
+
-
Njegov vazodilatacijski učinak (osobito na vene) može izravno i brzo smanjiti srčano predopterećenje, a terapijski učinak ne ovisi o diurezi.
Kao rekombinantni peptid, koji su posebni izazovi "stabilnosti" i "rekonstitucije" njegovog sirovog praha?
+
-
Kao peptid koji sadrži 28 aminokiselina i disulfidne veze, njegova stabilnost-osušenog praha uvelike ovisi o strogoj kontroli temperature (-20 stupnjeva C). Nakon rekonstitucije, mora se upotrijebiti unutar jednog mjeseca i izbjegavati ponovljene cikluse smrzavanja i odmrzavanja kako bi se spriječila degradacija i deaktivacija.
Popularni tagovi: karperitid, Kina proizvođači karperitida, dobavljači, Injekcija ipamorelina
