Cetrorelix acetat injekcijaje injekcija GnRH antagonista treće{0}}generacije, prvenstveno indicirana za kontroliranu stimulaciju jajnika u potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji. Točno sprječava preuranjenu ovulaciju, čime se poboljšava vraćanje jajnih stanica i uspješnost in vitro oplodnje. Ključne značajke uključuju brzi početak djelovanja unutar 1 sata i stalnu, stabilnu kontrolu luteinizirajućeg hormona (LH). Ne zahtijeva dugoročnu-fazu pripreme, omogućuje fleksibilno pokretanje antagonističkih protokola i značajno skraćuje trajanje liječenja.
Obrazac za naše proizvode
Cetrorelix acetat COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Cetrorelix acetat | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 145672-81-7 | |
| Količina | 52g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090056 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.45% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.38% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.46% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 428 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 516 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C70H92ClN17O14.C2H4O2 |
| Točna misa | 1489.69 |
| Molekulska težina | 1491.11 |
| m/z | 1489.69(100.0%), 1490.69(77.9%), 1491.69(32.0%), 1431.68(28.3%), 1432.67(24.2%), 1433.67(9.0%), 1430.67(6.3%), 1432.68(6.1%), 1431.67(4.5%), 1431.67(2.9%), 1434.68(2.2%), 1432.68(2.2%), 1432.66(1.9%), 1432.67(1.8%), 1433.67(1.5%), 1433.68(1.3%), 1430.68(1.1%) |
| Elementarna analiza | C,58.00; H,6.49; C,2.38; N,15.97; O,17.17 |
Temeljni mehanizam djelovanja
Upotrebainjekcija cetroreliks acetatau potpomognutoj reproduktivnoj tehnologiji oslanja se na svoja jedinstvena farmakološka svojstva za održavanje stabilnog hormonskog okruženja tijekom kontrolirane stimulacije jajnika. Njegov mehanizam je sljedeći:
Kao visoko{0}}generacijski visoko selektivni antagonist GnRH, ovaj lijek može brzo prodrijeti u sustav portalne vene hipofize i kompetitivno se vezati s GnRH receptorom na površini stanične membrane gonadotropina hipofize nakon ulaska u ljudski krvotok. Njegovo vezno mjesto u potpunosti zauzima izvanstanično područje prepoznavanja signala receptora, ali ne pokreće konformacijsku aktivaciju i nizvodnu transdukciju signala receptora. To je jednako izgradnji fizičke barijere izravno na "priključku za primanje signala" hipofize, potpuno blokirajući normalni put vezivanja između endogenog GnRH i receptora i prekidajući naredbu sinteze gonadotropina koja se prenosi iz hipotalamusa u hipofizu iz izvora. Bez ikakvog prethodnog procesa aktivacije receptora, može se izravno postići snažna inhibicija luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulostimulirajućeg hormona (FSH), bez potrebe za bilo kakvom aktivacijom receptora. Postoji početni učinak hormonske stimulacije.
Ovaj način djelovanja bitno se razlikuje od tradicionalnih agonista GnRH: nakon ulaska u tijelo, agonisti GnRH prvo će simulirati strukturu prirodnog GnRH, kontinuirano prekomjerno aktivirati hipofizne receptore i pokrenuti "učinak paljenja" u ranim fazama lijeka, što će rezultirati značajnim prolaznim porastom razina LH i FSH. Tek nakon što su receptori kontinuirano zauzeti i iscrpljeni, a hipofiza desenzibilizirana, oni će ući u kasniju fazu inhibicije hormona. Cijeli proces traje 1-2 tjedna kako bi se u potpunosti postigao učinak kastracije lijeka. A ovaj antagonist GnRH potpuno preskače dugu prijelaznu fazu "prvo stimulacija, zatim inhibicija". Može brzo ispoljiti svoj učinak inhibicije hormona unutar nekoliko sati nakon intravenske ili supkutane injekcije i može potisnuti razinu LH u perifernoj krvi na ispod 50% od osnovne vrijednosti unutar 24 sata nakon primjene, izbjegavajući niz kliničkih rizika uzrokovanih "učinkom paljenja" stimulansa.
U ciklusu indukcije ovulacije potpomognute reprodukcije, ova karakteristika trenutne inhibicije može točno blokirati endogeni LH vrh koji se pojavljuje ranije, potpuno sprječavajući preuranjenu ovulaciju i folikularnu luteinizaciju uzrokovanu privremenim abnormalnim razinama LH, izbjegavajući neuspjeh preuzimanja jajne stanice zbog preranog pucanja dominantnih folikula, značajno smanjujući vjerojatnost sindroma hiperstimulacije jajnika (OHSS) i skraćujući cijeli ciklus indukcije ovulacije od 2-3 tjedna režima agonista do oko 10 dana. U isto vrijeme, može fleksibilno prilagoditi vrijeme uzimanja lijeka kako bi zadovoljio personalizirane potrebe indukcije ovulacije pacijentica s različitim odgovorima jajnika. U kliničkom liječenju bolesti kao što su rak prostate i endometrioza, svojstva ovog lijeka za brzo snižavanje hormona također mogu izbjeći "rebound fenomen" uzrokovan početnim valom hormona agonista, kao što je pojačana bol u kostima i prolazno povećanje lezija, što omogućuje brzo ublažavanje kliničkih simptoma pacijenata u ranim fazama liječenja, uvelike poboljšavajući sigurnost liječenja i suradljivost pacijenata.
Izvor informacija: EMD Serono Cetrotide® 0,25 mg Informacije o propisivanju; Kineska medicinska informacijska platforma Farmakološko djelovanje cetrorelix acetata za injekcije; Zbornik elektroničkih lijekova (EMC) Farmakološki mehanizam cetrorelix acetata.
Osnovne kliničke indikacije
Kontrolirana stimulacija jajnika središnji je korak u tehnikama potpomognute oplodnje kao što su IVF-ET i ICSI. Njegova je svrha stimulirati jajnike egzogenim gonadotropinima (npr. FSH, hMG) kako bi se pospješilo sinkrono sazrijevanje višestrukih folikula, dajući dovoljno visoko-kvalitetnih jajnih stanica za naknadnu oplodnju, kulturu embrija i prijenos.
Međutim, tijekom stimulacije gonadotropinom, ubrzani razvoj folikula često dovodi do preuranjenog porasta LH - ranog porasta razine LH koji izaziva preuranjenu ovulaciju nezrelih jajnih stanica, što rezultira neuspješnim vraćanjem jajnih stanica, smanjenom kvalitetom jajnih stanica i ozbiljno ugroženim uspjehom ART-a. Primarni pokazateljinjekcija cetroreliks acetataje precizno suzbijanje preuranjenih valova LH kako bi se spriječila preuranjena ovulacija.
Održavanjem dosljedne inhibicije hipofiznog lučenja LH, folikulima se omogućuje nastavak razvoja uz pomoć gonadotropina do optimalne zrelosti (obično 18-20 mm u promjeru).
U kliničkoj praksi, vrijeme primjene cetrorelixa je vođeno praćenjem folikula (ultrazvučna procjena veličine i broja folikula u kombinaciji s hormonskim mjerenjima), čime se osigurava sinkronizirano sazrijevanje folikula. Ljudski korionski gonadotropin (hCG) se zatim primjenjuje u optimalnom prozoru za pokretanje ovulacije i poboljšanje stope preuzimanja jajnih stanica.
Klinički podaci pokazuju da uporaba cetrorelixa tijekom COS-a smanjuje učestalost preuranjenih valova LH na ispod 5%, značajno smanjujući rizik od neuspjeha vraćanja i povećavajući udio visoko-kvalitetnih jajnih stanica za 12%-18% u usporedbi s netretiranom kontrolom. Također poboljšava ishode kod pacijenata s nestabilnim odgovorom jajnika ili poviješću preuranjenih skokova LH, smanjujući otkazivanja ciklusa zbog ovulacijskih poremećaja.
Izvor informacija: Journal of Reproductive Medicine, 2025, Primjena domaćeg Cetrorelixa u protokolima antagonista GnRH; Smjernice kliničke prakse Medicover bolnica za Cetrorelix.
Sindrom hiperstimulacije jajnika (OHSS) ozbiljna je komplikacija kontrolirane stimulacije jajnika, s ukupnom incidencijom od 5%–10% i stopama većim od 20% u visoko{3}}rizičnim populacijama (npr. sindrom policističnih jajnika, jajnici s visokim odgovorom, mladi pacijenti). Patogeno gledano, pretjerana stimulacija jajnika egzogenim gonadotropinima dovodi do značajnog povećanja jajnika i povećane vaskularne propusnosti, što rezultira ascitesom, pleuralnim izljevom, neravnotežom elektrolita, trombozom i potencijalno -životno opasnim stanjima. Prijevremeni porast LH i hiperreakcija jajnika izazvana egzogenim hCG glavni su okidači OHSS-a.
Učinkovito smanjuje rizik od OHSS-a kroz dvostruke mehanizme. Prvo, suzbija valove LH, smanjujući hiperreakciju jajnika na gonadotropine i sprječavajući prekomjeran broj folikula i suprafiziološke razine estradiola – ključni pokretač povećane vaskularne propusnosti kod OHSS-a.
Drugo, inhibira pretjeranu luteinizaciju jajnika, smanjujući otpuštanje vazoaktivnih tvari kao što je faktor rasta vaskularnog endotela, čime se smanjuje vaskularna propusnost i smanjuje stvaranje ascitesa i pleuralnog izljeva.
Kliničke studije potvrđuju da antagonistički protokoli koji koriste cetrorelix smanjuju ukupnu incidenciju OHSS-a za 40%–50%, a umjereni-do-teški OHSS za više od 60% u usporedbi s konvencionalnim protokolima dugog GnRH agonista. U pacijenata s visokim odgovorom, uključujući pacijentice s PCOS-om, one s prethodnim OHSS-om i dobrom rezervom jajnika, cetrorelix poboljšava sigurnost liječenja, izbjegava otkazivanje ciklusa zbog komplikacija i smanjuje nelagodu pacijentica i medicinske troškove. Njegova reverzibilnost omogućuje prevenciju OHSS-a bez ugrožavanja naknadnog sazrijevanja folikula ili prijenosa embrija, postižući i učinkovitost i sigurnost.
Izvor informacija: Kineski časopis za reprodukciju i kontracepciju, 2024., Napredak u kliničkim istraživanjima antagonista GnRH u prevenciji OHSS-a; Kineska medicinska informacijska platforma Nuspojave i mjere opreza Cetrorelix Acetata za injekcije.
Implantacija embrija ključna je za uspješnu potpomognutu oplodnju, a prijemljivost endometrija – sposobnost endometrija da podrži implantaciju – odlučujući je faktor. Razvoj endometrija mora biti precizno usklađen s embrionalnim razvojem pod uravnoteženom regulacijom estrogena i progesterona.
Tijekom COS-a, visoke{0}}doze egzogenih gonadotropina često uzrokuju prekomjerne razine estrogena i prerano povišenje progesterona, ometajući sinkroniju između endometrijskog i embrionalnog razvoja, smanjujući prijemljivost endometrija i smanjujući stope implantacije i kliničke trudnoće.
Poboljšava prijemljivost endometrija finim-podešavanjem hormonalnih razina, stvarajući povoljnije okruženje za implantaciju.
Inhibicijom izlučivanja LH smanjuje preuranjenu sintezu i otpuštanje progesterona, odgađa luteinizaciju endometrija i usklađuje morfologiju, strukturu i molekularne markere endometrija (npr. integrini, homeobox geni, inhibicijski čimbenik leukemije) s embrionalnim razvojem. Stabilan hormonalni milje također smanjuje abnormalnu hiperplaziju endometrija i vaskularnu disregulaciju, potičući normalan razvoj žlijezda i strome i postižući optimalnu debljinu implantacije od 8-12 mm.
Multicentrične kliničke studije pokazuju da protokoli antagonista koji se temelje na cetroreliksu- značajno poboljšavaju prijemljivost endometrija u usporedbi s tradicionalnim režimima agonista GnRH, povećavajući stope implantacije za 10%–15% i postižući stope kliničke trudnoće iznad 55%. Prednosti su osobito uočljive kod pacijenata s ponavljanim neuspjelim implantacijama ili slabom prijemljivošću endometrija.Cetrorelix acetat injekcijanema izravnu toksičnost za endometrij, a funkcija endometrija se brzo oporavlja nakon prestanka, podržavajući normalno napredovanje sljedećih trudnoća i potvrđujući njegovu sigurnost i učinkovitost u ART-u.
Izvor informacija: Journal of Reproductive Medicine, 2025, podaci kliničke studije; Merck Healthcare Professionals Clinical Summary of Cetrorelix; Brza liječnička analiza kliničke vrijednosti cetrorelix acetata.
Primjene u drugim potencijalnim istraživačkim područjima
Bolesti-povezane s muškim androgenom: proizvod može inhibirati izlučivanje LH hipofize kod muškaraca i smanjiti razinu testosterona, što ga čini prikladnim za istraživanje bolesti povezanih s viškom androgena kod muškaraca, kao što su benigna hiperplazija prostate (BPH) i ginekomastija. Kliničke studije su pokazale da dnevna supkutana injekcija od 0,25 mg dovodi do značajnog smanjenja razine muškog testosterona i ublažava simptome kod pacijenata s BHP-om, uključujući disuriju i učestalo mokrenje, dajući novi smjer farmakoterapiji BHP-a.
Podrška u ranoj trudnoći u potpomognutoj oplodnji: nekoliko je studija istraživalo vrijednost primjene ovog proizvoda u ranoj trudnoći tijekom potpomognute oplodnje.
Suzbijanjem fluktuacija u razinama LH, stabilizira lutealnu funkciju u ranoj trudnoći i smanjuje rizik od ranog pobačaja. Međutim, ovo područje ostaje u fazi kliničkog istraživanja i nije široko prihvaćeno u kliničkoj praksi; veliki-uzorak, multi-centar Liječenje rijetkih endokrinih bolesti: Za rijetke poremećaje karakterizirane abnormalnim lučenjem hormona (npr. idiopatski preuranjeni pubertet i bolesti povezane s pretjeranom aktivacijom GnRH receptora), elagolix acetat može blokirati GnRH signalni put, inhibirati abnormalno lučenje hormona i ublažiti simptome bolesti. Iako su relevantna istraživanja trenutno ograničena, njegov jedinstveni mehanizam djelovanja nudi potencijalne strategije za liječenje rijetkih endokrinih bolesti.
Izvor informacija: ClinicalTrials.eu. Cetrorelix [Online]; 2026, BioTek. Cetrorelix [na mreži]. 2025.
Neželjene reakcije
Lokalne reakcije:
Eritem, svrbež i oteklina na mjestu ubrizgavanja (incidencija približno 9,4%).
Sindrom hiperstimulacije jajnika (OHSS):
Blagi do umjereni (SZO stupanj I ili II) slučajevi su česti; teški slučajevi su povremeni.
Reakcije preosjetljivosti:
Uključujući pseudoalergijske/anafilaktoidne reakcije, rijetke, ali klinički važne.
Izvor informacija:
Upute za lijek Elagolix / Ganirelix Acetate; Javni podaci o kliničkoj sigurnosti Europske agencije za lijekove (EMA) i Američke agencije za hranu i lijekove (FDA)
FAQ
Za što se koristi cetroreliks acetat?
+
-
Koristi se Cetrorelixza sprječavanje prijevremene ovulacije kao dio liječenja kontroliranom stimulacijom jajnika.
Je li cetrorelix acetat isto što i Cetrotide?
+
-
Cetrotide® (cetroreliks acetat za injekcije)je indiciran za inhibiciju prijevremenih valova LH u žena koje su podvrgnute kontroliranoj stimulaciji jajnika. Cetrotide® (cetroreliks acetat za injekcije) trebaju propisati liječnici s iskustvom u liječenju neplodnosti.
Popularni tagovi: injekcija cetrorelix acetata, proizvođači injekcija cetrorelix acetata u Kini, dobavljači, CJC 1295 injekcija, CJC 1295 sprej, IGF 1 LR3 kapsula, Ipamorelin tableta, PT 141 Injekcija, Sermorelin kapi
