Eptifibatid peptid, njegova molekularna težina je 994,19, molekulska formula je C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Sastoji se od 9 aminokiselina i disulfidno je vezan ciklički polipeptid sa strukturom sličnom oksitocinu, ali s modifikacijama na pozicijama 1, 2, 4 i 8 na molekularnoj strukturi oksitocina. Jedan cisteinski ostatak prolazi N-terminalnu deaminaciju da bi se stvorila 3-merkaptopropionska kiselina, dva L-tirozinska ostatka modificiraju se u D-tirozin, etoksi zamjenjuje fenol, četiri treoninska ostatka zamjenjuju glutamin, a osam ornitinskih ostataka zamjenjuje leucin.
Obrazac za naše proizvode
Eptifibatid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Eptifibatid | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 188627-80-7 | |
| Količina | 70g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090078 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladištenje |
Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva |
|
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C35H49N11O9S2 |
| Točna misa | 831 |
| Molekulska težina | 832 |
| m/z | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
| Elementarna analiza | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
Eptifibatid peptid, kao važan antitrombocitni lijek, ima presudnu ulogu u liječenju kardiovaskularnih bolesti. Njegov mehanizam djelovanja uglavnom se vrti oko precizne regulacije procesa agregacije soterocita, učinkovito inhibirajući stvaranje tromba i poboljšavajući kardiovaskularnu domenu specifičnim blokiranjem ključnih putova.
Specifična blokada vezivanja receptora glikoproteina IIb/IIIa za fibrinogen
Agregacija soterocita je temeljni proces tromboze, a glikoproteinski IIb/IIIa receptori igraju ključnu ulogu u ovom procesu. Kada je vaskularna stijenka oštećena ili postoji upalni odgovor, subendotelno kolagensko tkivo je izloženo, a soterociti se vežu na kolagensko tkivo preko Ib i IIa/IIIa receptora na svojim glikoproteinima stanične membrane, uzrokujući adheziju soterocita. Nakon toga, pod utjecajem nekih stimulirajućih čimbenika, soterociti se dalje aktiviraju. Receptori glikoproteina IIb/IIIa na aktiviranoj površini soterocita prolaze kroz konformacijske promjene, izlažući mjesta vezivanja fibrinogenu. Fibrinogen, kao premošćujuća molekula, može se istovremeno vezati na više receptora glikoproteina IIb/IIIa soterocita, uzrokujući umrežavanje i agregaciju soterocita, stvarajući krvne ugruške.
To je visoko selektivan antagonist receptora glikoproteina IIb/IIIa koji se može specifično vezati za receptor glikoproteina IIb/IIIa na površini soterocita, kompetitivno blokirajući vezno mjesto između fibrinogena i receptora. Ovaj inhibicijski učinak sprječava soterocite da formiraju agregate preko fibrinogenskog premošćavanja, prekidajući kritični put agregacije soterocita od izvora. Na primjer, u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom, tromboza koronarne arterije glavni je uzrok ishemije miokarda, pa čak i infarkta miokarda.
Etriptid učinkovito inhibira agregaciju soterocita i smanjuje rizik od tromboze putem gore spomenutog mehanizma, čime se poništava ishemijsko stanje uzrokovano trombozom. Povezane studije pokazale su da inhibicijski učinak na agregaciju soterocita ima karakteristike brzog početka i reverzibilnosti. Nakon intravenske primjene, može brzo postići učinkovitu koncentraciju lijeka u krvi, značajno inhibirati domenu soterocita unutar 1 sata, a njegov učinak može trajati 2-4 sata. Nakon prekida soterocitne domene može se postupno oporaviti, što joj daje jedinstvenu prednost u kliničkim situacijama kada je potrebno brzo antitrombocitno djelovanje i može postojati rizik od krvarenja.
Izvori informacija: 39Drug Tong, Minfukang, Baidu Baike.
Inhibicija faktora aktivacije soterocita
Faktor aktivacije soterocita važan je posrednik upale i aktivator soterocita koji može inducirati aktivaciju soterocita, dodatno potičući agregaciju soterocita i stvaranje tromba. Tijekom nastanka i razvoja kardiovaskularnih bolesti, upala i aktivacija soterocita međusobno djeluju i potiču jedna drugu, tvoreći začarani krug. Na primjer, nestabilnost aterosklerotskog plaka usko je povezana s lokalnim upalnim odgovorom. Razni citokini i medijatori koje oslobađaju upalne stanice mogu aktivirati soterocite, a aktivirani soterociti će otpustiti više upalnih medijatora, pogoršati upalni odgovor i pospješiti pucanje plaka i trombozu.
Svoj učinak može iskazati inhibicijom aktivacije soterocita izazvane faktorom aktivacije soterocita. Može ometati vezanje čimbenika aktivacije soterocita na površinske receptore soterocita, blokirajući tako signalne putove i inhibirajući procese aktivacije soterocita. Točnije, intrifiban može inhibirati mobilizaciju kalcijevih iona u soterocitima, potisnuti oslobađanje čestica soterocita i skupno inhibirati aktivaciju i agregaciju soterocita. Na primjer, tijekom perioperativnog razdoblja perkutane koronarne intervencije (PCI), kateterizacija može oštetiti endotel krvnih žila, aktivirati soterocite i koagulacijske sustave, što dovodi do povećanog oslobađanja faktora aktivacije soterocita. Primjena može učinkovito inhibirati djelovanje faktora aktivacije soterocita, smanjiti aktivaciju soterocita i smanjiti rizik od tromboze stenta i drugih vaskularnih komplikacija.
Izvor informacija: 39 Medicine Tong, liječnik Miaoshou.
Regulacija domene endotelnih stanica u krvnim žilama
Integritet i normalna domena vaskularnog endotela važni su uvjeti za održavanje glatkih vaskularnih stijenki i nesmetan protok krvi. U kardiovaskularnim bolestima endotelne stanice su često oštećene, što dovodi do endotelne disfunkcije. Endotelna disfunkcija je karakterizirana smanjenjem vazodilatatorskih tvari koje otpuštaju endotelne stanice, povećanjem vazokonstriktorskih tvari i smanjenjem antitrombotičke sposobnosti endotelnih stanica, što može lako pospješiti agregaciju soterocita i trombozu.
Ima određeni regulatorni učinak na domenu vaskularnih endotelnih stanica. S jedne strane, može potaknuti proliferaciju endotelnih stanica i potaknuti popravak oštećenih stijenki krvnih žila.
Kada je vaskularni endotel oštećen, on može aktivirati signalni put povezan s proliferacijom endotelnih stanica, pospješiti migraciju i proliferaciju endotelnih stanica i pomoći obnoviti integritet vaskularnog endotela. Na primjer, u bolesnika s koronarnom aterosklerozom, vaskularnomeptifibatid peptidozljeda je važna karika u nastanku i razvoju ateroskleroze. Može smanjiti stvaranje i progresiju aterosklerotskog plaka pospješujući popravak endotelnih stanica. S druge strane, može potaknuti endotelne stanice na oslobađanje vazodilatatora kao što je dušikov oksid (NO). NO je važan endotelni opuštajući čimbenik koji može difundirati u vaskularne glatke mišićne stanice, uzrokujući vazodilataciju, dok također inhibira agregaciju i adheziju soterocita, smanjujući rizik od tromba. Regulacijom domene endotelnih stanica, poboljšanjem dijastoličkog stanja krvnih žila, smanjenjem viskoznosti krvi, a time i poboljšanjem cirkulacije krvi.
Izvor informacija: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Protuupalni učinak
Upalna reakcija igra važnu ulogu u aterosklerozi i trombozi. U aterosklerotskom plaku postoji veliki broj infiltracije upalnih stanica, kao što su monociti, limfociti T, itd. Te upalne stanice mogu otpustiti različite čimbenike upale, kao što je faktor nekroze tumora - (TNF - ), interleukin-6 (IL-6) itd. Ovi čimbenici upale ne samo da mogu aktivirati vaskularne endotelne stanice i imunološke stanice, već pogoršati upalu odgovor, ali također promiču aktivaciju i agregaciju soterocita i promiču stvaranje tromba.
Etriptid ima određene protu{0}}upalne učinke koji mogu smanjiti upalne reakcije i ublažiti oštećenje tkiva.
Može inhibirati otpuštanje upalnih čimbenika, primjerice potiskivanjem otpuštanja upalnih čimbenika tijekom aktivacije soterocita i smanjenjem razine upalnih čimbenika u krvi. Istodobno, također može regulirati domenu imunoloških stanica, inhibirati infiltraciju imunoloških stanica kao što su monociti i T limfociti u vaskularnu stijenku, smanjiti agregaciju upalnih stanica u vaskularnoj stijenci i dodatno ublažiti upalni odgovor. Na primjer, u bolesnika s akutnim koronarnim sindromom aktivacija upalnog odgovora jedan je od važnih čimbenika koji dovodi do pogoršanja stanja. Njegov protu{3}}upalni učinak može smanjiti oštećenje upalnog odgovora na krvne žile, smanjiti rizik od tromboze i poboljšati prognozu bolesnika.
Izvor informacija: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Utjecaj na hemoreologiju
Abnormalna hemoheologija također igra važnu ulogu u nastanku i razvoju kardiovaskularnih bolesti. Čimbenici kao što su povećana viskoznost krvi i pojačana agregacija crvenih krvnih stanica mogu dovesti do povećanog otpora protoka krvi, usporene brzine protoka krvi i povećanog rizika od tromboze.
Može učinkovito inhibirati aktivaciju i agregaciju soterocita i smanjiti viskoznost krvi. Inhibicijom agregacije soterocita smanjuje se stanje agregacije soterocita u krvi, što rezultira povećanjem fluidnosti krvi. U međuvremenu, regulatorni učinak intrifibana na domenu endotelnih stanica također doprinosi poboljšanju hemoreologije. Na primjer, potiče otpuštanje vazodilatatora kao što je NO iz endotelnih stanica, uzrokujući vazodilataciju i smanjujući otpor protoku krvi, dodatno poboljšavajući cirkulaciju krvi. Ovo poboljšanje reologije krvi pomaže spriječiti trombozu i smanjiti pojavu kardiovaskularnih događaja.
Specifično blokirajući vezanje receptora glikoproteina IIb/IIIa na fibrinogen, inhibirajući djelovanje faktora aktivacije soterocita, regulirajući domenu endotelnih stanica, vršeći protu-upalne učinke i imajući pozitivan učinak na hemoheologiju, različiti mehanizmi djelovanja učinkovito se koriste za inhibiciju agregacije soterocita i stvaranja tromba, te poboljšavaju kardiovaskularna domena. Ovi mehanizmi djelovanja djeluju zajedno i daju čvrstu teorijsku osnovu za njihovu primjenu u liječenju kardiovaskularnih bolesti. U kliničkoj praksi, potpuno razumijevanje mehanizma djelovanjaeptifibatid peptidmože pomoći liječnicima da razumnije koriste lijek, poboljšati učinkovitost liječenja i smanjiti rizik od nuspojava.
Izvori informacija: 39 Medicine Tong, Minfukang.
Popularni tagovi: eptifibatid peptid, Kina eptifibatide peptid proizvođači, dobavljači, Najbolje HCG kapi, CJC 1295 injekcija, CJC 1295 prašak, HCG prah, PT 141 Peptidni sprej, Sermorelin tableta
