Opiorfin tabletaje peptid sastavljen od tri aminokiseline s neuroprotektivnim svojstvima. Molekulska formula C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, može spriječiti nakupljanje reaktivnih kisikovih vrsta (ROS) i inhibirati aktivaciju ERK 1/2. Može stimulirati funkcionalnu aktivnost glavnih staničnih komponenti moždanog tkiva i smanjiti spontanu smrt stanica. Zaštitite potomstvo štakora od prenatalne hiperhomocisteinemije. Ovaj sadržaj služi samo u znanstveno-istraživačke svrhe. Ne koristiti izravno na ljudskom tijelu!
Oblik proizvoda
Opiorfin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | opiorfin | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 864084-88-8 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090088 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.42% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.98% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.52% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 500 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
| Kemijska formula: | C29H48N12O8 |
| Točna masa: | 692 |
| Molekulska težina: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Elementarna analiza: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorfin tabletaje peptidna tvar sa snažnim analgetskim učinkom prvi put otkrivena u ljudskoj slini, a njegova jedinstvena kemijska struktura i mehanizam djelovanja donijeli su novu nadu u područje liječenja boli.
Inhibicija enzima koji razgrađuje enkefalin
1. Funkcija i razgradnja enkefalina
Enkefalin je endogeni opioidni peptid koji se može vezati na opioidne receptore u tijelu i proizvesti analgetske učinke. Međutim, pod normalnim okolnostima, enkefaline brzo razgrađuju dva enzima za razgradnju enkefalina - ljudska neutralna endopeptidaza (hNEP, kod enzima EC 3.4.24.11) i ljudska egzogena aminopeptidaza (hAP-N, kod enzima EC 3.4.11.2), što rezultira kratkim trajanjem djelovanja. Ovaj proces razgradnje ograničava održivi analgetski učinak enkefalina u tijelu.
2. Učinak inhibicije
Kao snažan inhibitor ljudskog enkefalina koji inaktivira cink heteropeptidazu, može se vezati za hNEP i hAP-N, inhibirajući njihovu razgradnju enkefalina. Točnije, zauzimanjem aktivnih mjesta ovih enzima onemogućuje se njihovo vezanje na enkefalin, čime se enkefalin štiti od razgradnje. Ovaj mehanizam održava visoku koncentraciju enkefalina u tijelu, kontinuirano aktivira endogeni prijenos ovisan o opioidima i u konačnici proizvodi analgetske učinke.
3. Eksperimentalni dokazi
Velik broj in vitro eksperimenata potvrdio je inhibicijski učinak Opiorphina na hNEP i hAP-N. Na primjer, u ex vivo pokusima debelog crijeva na miševima, Opiorphin (1-100 μM) može inducirati distalnu kontrakciju debelog crijeva kod miševa na način ovisan o koncentraciji i pojačati odgovor kontrakcije induciran metionin enkefalinom. To ukazuje da može zaštititi enkefalin od razgradnje, čime se poboljšava njegova fiziološka funkcija. Osim toga, inhibicija enzimske hidrolize rekombinantnog hNEP-a na površini stanice unutar Mca-BK2 rezultirala je IC50 vrijednošću od 33 μM, a inhibicija Ala pNA cijepanja hAP-N rezultirala je IC50 vrijednošću od 65 μM, dodatno pokazujući njegov inhibitorni učinak na ova dva enzima.
Izvori informacija: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Aktivirajte endogeni prijenos ovisan o opioidima
1. Aktivacija endogenog opioidnog sustava
Inhibicijom enzima koji razgrađuju enkefalin, endogeni enkefalini su zaštićeni od razgradnje, čime se aktivira endogeni prijenos ovisan o opioidima. Endogeni opioidni sustav uključuje endogene opioidne peptide kao što su enkefalin i dinorfin, kao i opioidne receptore kao što su μ, δ i κ. Ne djeluje izravno na opioidne receptore, ali neizravno aktivira opioidne receptore povećanjem koncentracije enkefalina, proizvodeći analgetski učinak.
2. Eksperimentalna provjera analgetskog učinka
Pokusi na životinjama pokazali su značajne analgetske učinke. U pokusima s miševima, ubrizgavanje različitih doza Opiorphina (1,25-10 μg/kg) u ventrikule može izazvati snažne analgetske učinke na način koji ovisi o dozi - i vremenu.
10 minuta nakon injekcije, došlo je do značajne promjene u postotku latencije trzanja repom (TWL) u različitim doznim skupinama, s 28,90% u skupini od 1,25 mg/kg i čak 91,89% u skupini od 10 mg/kg. Ovo ukazuje daopiorfin tabletaima veliki potencijal u ublažavanju boli.
3. Usporedba s tradicionalnim opioidnim analgeticima
U usporedbi s tradicionalnim opioidnim analgeticima kao što je morfij, ima manji rizik od ovisnosti i tolerancije. To je zato što proizvodi analgetske učinke štiteći endogene enkefaline, umjesto da izravno aktivira opioidne receptore. Stoga smanjuje vjerojatnost ovisnosti i ovisnosti, pružajući nove mogućnosti za kontrolu boli.
Izvori informacija: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Regulacijski učinak kardiovaskularnog sustava
1. Eksperimentalno promatranje kardiovaskularnih reakcija
Osim analgetskog učinka, ima i određeni učinak na kardiovaskularni sustav. Eksperimenti su otkrili da intravenska injekcija može ovisno o dozi uzrokovati brzo povećanje srednjeg arterijskog tlaka i otkucaja srca kod štakora pod anestezijom Uratana. Ovaj kardiovaskularni odgovor može biti povezan s povećanjem razine endogenog cirkulirajućeg angiotenzina, u što je uključen i simpatički živčani sustav.
3. Opioidni sustav nije uključen u kardiovaskularne reakcije
Vrijedno je napomenuti da opioidni sustav nije sudjelovao u uzrokovanom kardiovaskularnom odgovoru. Eksperiment je otkrio da neselektivni antagonist opioidnih receptora nalokson nije imao značajan učinak na uzrokovane kardiovaskularne učinke. To ukazuje da se mehanizam djelovanja u kardiovaskularnom sustavu razlikuje od njegovog analgetskog učinka.
2. Istraživanje mehanizma kardiovaskularnog odgovora
Daljnja istraživanja su pokazala da izazvane kardiovaskularne reakcije mogu značajno antagonizirati inhibitor-pretvarajućeg enzima angiotenzin kaptopril i antagonist receptora angiotenzina II tipa 1 valsartan. To ukazuje da je sustav renin-angiotenzin (RAS) uključen u kardiovaskularne učinke ove tvari. Osim toga, intravenska prethodna injekcija antagonista alfa adrenergičkih receptora fentolamina i antagonista beta adrenergičkih receptora propranolola također može inhibirati povećanje srednjeg arterijskog tlaka uzrokovano njima. Međutim, propranolol može značajno inhibirati odgovor tahikardije koju uzrokuje, dok fentolamin ne može. To sugerira da njegovi kardiovaskularni učinci mogu uključivati više mehanizama, uključujući aktivaciju RAS-a i regulaciju simpatičkog živčanog sustava.
Izvor informacija: Docin.com Douding.com, ništa (top 30 relevantne literature u bazi podataka punog teksta časopisa China Journal)
Antidepresivni učinak
1. Eksperimentalni nalazi o djelovanju antidepresiva
Osim analgetskih i kardiovaskularnih regulacijskih učinaka, ima i antidepresivna svojstva. U eksperimentu s prisilnim plivanjem miševa, injekcija opiorfina (50, 100, 200 i 300 µg/kg) u lateralnu dozu ventrikula je ovisno o dozi skratila kumulativno vrijeme nepokretnosti miševa, što ukazuje da opiorfin ima antidepresivna svojstva.
3. Utjecaj na samostalne aktivnosti
Kako bi se isključila mogućnost da je njegov antidepresivni učinak u eksperimentu s prisilnim plivanjem uzrokovan uzbuđenjem živaca, u eksperimentu je ispitan i njegov utjecaj na autonomnu aktivnost miševa. Rezultati nisu pokazali nikakav učinak na autonomnu aktivnost miševa koji se nisu unaprijed prilagodili, ali su malo poboljšali sposobnost autonomne aktivnosti miševa koji su se unaprijed prilagodili. To ukazuje da se njegov antidepresivni učinak ne postiže preko ekscitatornih živaca.
2. Istraživanje mehanizma djelovanja antidepresiva
Daljnja istraživanja pokazuju da je njegov antidepresivni učinak posredovan opioidnim putem enkefalina. Neselektivni antagonist opioidnih receptora nalokson, kada se primjenjuje u kombinaciji, može potpuno neutralizirati antidepresivni učinak ove tvari. S obzirom na to da enkefalin ima dva receptora, μ - i δ -, daljnji eksperimenti će koristiti μ - i δ - selektivne antagoniste opioidnih receptora - DNA i naltrindol u kombinaciji za istraživanje specifičnih tipova receptora. Rezultati su pokazali da antagonist δ receptora naltrindle može potpuno neutralizirati njegov antidepresivni učinak, dok antagonist μ receptora - RNA djelomično inhibira taj učinak. To ukazuje da povećava izvanstaničnu koncentraciju enkefalina inhibiranjem njegove razgradnje, neizravno aktivirajući μ i δ opioidne receptore da ispolje antidepresivne učinke.
Izvor informacija: Wanfang Data Knowledge Service Platform, ništa (top 30 relevantne literature u bazi podataka punog teksta China Journal)
Ostali mogući učinci
1. Utjecaj na bol povezanu s crijevima
Uz gore navedene učinke, također je našao mjesto u istraživanju boli povezane s crijevima. Istraživanja su pokazala da može pojačati crijevni odgovor na metionin enkefalin, što može pružiti novi pristup liječenju boli uzrokovane bolestima kao što je sindrom iritabilnog crijeva. U ex vivo eksperimentu debelog crijeva na miševima,opiorfin tableta(1-100 μM) može inducirati distalnu kontrakciju debelog crijeva u miševa na način ovisan o koncentraciji i pojačati odgovor kontrakcije induciran metionin enkefalinom.
2. Utjecaj na imunološki sustav
Iako trenutno postoje ograničena istraživanja o utjecaju na imunološki sustav, druge komponente u slini poput lizozima i mucina imaju sposobnost čišćenja rana i inhibiranja bakterija. To ukazuje na to da komponente u slini igraju važnu ulogu u imunološkoj obrani. Buduća istraživanja mogu dodatno istražiti je li on također uključen u procese imunološke regulacije.
Izvori informacija: Sohu, Weibo
FAQ
Je li opiorfin jači od morfija?
U suradnji s ETAP timom iz Nancy-Brabois Technopole, znanstvenici Instituta Pasteur pokazali su in vivo da, za iste doze, Opiorphin proizvodi usporedivu analgetsku snagu kao morfij, i kod toplinske i mehaničke akutne boli i kod kemijski-inducirane toničke boli.
Možete li izdvojiti opiorfin iz sline?
SUPRAS koji se temelji na HFBA- stoga je sposoban učinkovito ekstrahirati opiorfin iz uzoraka sline i pokazuje veliki potencijal za određivanje nekoliko aminokiselina i oligopeptida iz bioloških uzoraka.
Koji je najjači ljudski lijek protiv bolova?
To je najjači opioid dostupan u medicinskom okruženju, 50 do 100 puta jači od morfija. Karfentanil, analog fentanila, smatra se najjačim opioidom, otprilike 10 000 puta jačim od morfija. Zbog svoje iznimne snage, karfentanil se rijetko koristi u liječenju ljudi.
Popularni tagovi: tableta opiorfina, proizvođači tableta opiorfina u Kini, dobavljači, CJC 1295 injekcija, IGF 1 LR3 liofiliziran, MT2 prah, zdravi peptidi, Sermorelin kapi, Injekcija tesamorelin peptida
