Oksitocin acetat 5 mg

Djelovanje počinje vezanjem na specifični -hipofaminski receptor (OXTR) na membrani ne-prugastih stanica pulpe maternice. OXTR pripada obitelji G protein spregnutih receptora (GPCR) i ima sedam transmembranskih domena. To je peptidni hormon sastavljen od 9 aminokiselina, a 8. aminokiselina (leucin) i 3. aminokiselina (izoleucin) u njegovoj molekularnoj strukturi ključna su mjesta za prepoznavanje i vezanje na -hipofaminski receptor. Vezanje -hipofamin acetata za OXTR vrlo je specifično, poput preciznog podudaranja između ključa i brave.

Tijekom trudnoće, razina ekspresije OXTR-a na ne{0}}prugastim stanicama pulpe maternice značajno raste s gestacijskom dobi, osobito dostižući vrhunac tijekom poroda. Ovo uvelike povećava osjetljivost maternice na tvar, pružajući fiziološku osnovu za djelovanje lijeka na indukciju i porod. Na primjer, u ranoj trudnoći, zbog niske ekspresije OXTR-a, maternica je neosjetljiva na -hipofamin; U kasnoj trudnoći čak niže doze -hipofamina mogu uzrokovati značajne kontrakcije maternice.

Kada se veže za OXTR, aktivira spojeni G protein (G q/11), pokrećući niz intracelularnih signalnih događaja:
Aktivacija fosfolipaze C: aktivirani G protein dalje aktivira fosfolipazu C - (PLC -), potičući hidrolizu fosfoinozitol difosfata (PIP2) na staničnoj membrani dooksitocin acetatinozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG).
Oslobađanje iona kalcija: IP3 se veže na specifične receptore na sarkoplazmatskom retikulumu (SR), potičući SR da otpusti pohranjene ione kalcija (Ca2+) u citoplazmu, što rezultira brzim povećanjem unutarstanične koncentracije Ca2+. Unutarstanična koncentracija Ca2+ može porasti od stanja mirovanja od 10 ⁻⁷ M do 10 ⁻5 M.

Aktivacija protein kinaze C: DAG ostaje na staničnoj membrani, aktivirajući protein kinazu C (PKC). Aktivacija PKC dalje aktivira kaskadu protein kinaze aktivirane mitogenom (MAPK), što dovodi do aktivacije fosfolipaze A2 (PLA2) i proizvodnje prostaglandina E2 (PGE2). PGE2 ne samo da izravno potiče kontrakciju ne{7}}prugaste pulpe maternice, već također regulira lokalnu fiziološku aktivnost sloja pulpe maternice putem parakrine signalizacije, pojačavajući učinak kontrakcije maternice.

Povećanje intracelularne koncentracije Ca2+izravan je uzrok kontrakcije ne-prugaste pulpe u maternici. Konkretan proces je sljedeći:
Formiranje kalcijevog kalmodulinskog kompleksa: Ca2+se veže na kalmodulin (CaM) i formira Ca2+- CaM kompleks.
Aktivacija kinaze lakog lanca miozina: kompleks Ca2+- CaM aktivira kinazu lakog lanca miozina (MLCK).
Fosforilacija miozina: MLCK katalizira fosforilaciju lakog lanca miozina (MLC).
Interakcija aktina i miozina: fosforilirani MLC stupa u interakciju s aktinom kako bi formirao petlju poprečnog mosta, generirajući kontraktilnost i uzrokujući kontrakciju ne{0}}prugaste pulpe maternice.

Kontrakcije maternice koje uzrokuje ovise-o dozi:
Niska doza: uglavnom izaziva ritmičke kontrakcije maternice, s učestalošću kontrakcija od oko 2-4 puta/10 minuta, a svaka kontrakcija traje 30-60 sekundi. Ovaj obrazac kontrakcija sličan je fiziološkim kontrakcijama, što pomaže u promicanju napredovanja poroda i olakšava nesmetan porod fetusa.
Visoka doza: može potaknuti krute kontrakcije maternice, održavajući sloj maternične pulpe u stanju kontinuirane kontrakcije. Ova kontrakcija može brzo stisnuti krvne žile u sloju pulpe maternice, učinkovito zatvoriti krvne sinuse na površini posteljice, smanjiti postporođajno krvarenje i igrati ključnu ulogu u prevenciji i liječenju postporođajnog krvarenja.

Visoke koncentracije -hipofamin acetata također mogu pospješiti sazrijevanje vrata maternice promicanjem aktivnosti prostaglandin sintaze u tkivu vrata maternice, ubrzavajući razgradnju kolagenih vlakana i remodeliranje matriksa
Povećana sinteza prostaglandina: pojačana aktivnost prostaglandin sintaze dovodi do povećanja sinteze prostaglandina. Prostaglandini mogu regulirati metabolizam cervikalnog izvanstaničnog matriksa, pospješiti aktivnost kolagenaze i razgraditi kolagena vlakna u cerviksu.

Omekšavanje i širenje cerviksa: u isto vrijeme, prostaglandini mogu povećati sadržaj vlage i elastina u cerviksu, čime ga omekšavaju i šire. Ovaj proces stvara povoljne uvjete za vaginalni porod, omogućujući fetusu da lakše prođe kroz cerviks. Na primjer, tijekom indukcije procesa porođaja, ne samo da može izravno djelovati na ne-prugastu pulpu maternice kako bi potaknuo kontrakcije maternice, već također potiče sazrijevanje cerviksa, skraćuje proces porođaja i poboljšava stopu uspješnosti vaginalnog poroda.

Također ima kontraktilni učinak na mioepitelne stanice koje okružuju acinuse mliječne žlijezde. Lobularne grane dojke okružene su kontraktilnim mioepitelnim stanicama koje su vrlo osjetljive na -hipofamin acetat. Kada djeluje na mioepitelne stanice, uzrokuje njihovu kontrakciju, što rezultira glatkim i ritmičnim kontrakcijama duktusa i sarkomera. Ovaj učinak kontrakcije pomaže protoku mlijeka iz acinusa u mliječne kanale, dovršavajući proces refleksa izbacivanja mlijeka i pospješujući izlučivanje mlijeka. Tijekom laktacije odgovarajuća primjena može pospješiti izlučivanje mlijeka, ali u kliničkoj praksi općenito se koristi više zbog fiziološkog učinka poticanja laktacije nego zbog namjerne laktacije. Ali u nekim slučajevima gdje je zastoj mlijeka uzrokovan začepljenim kanalima dojke, razumna uporaba može pomoći u poboljšanju izlučivanja mlijeka.

Kardiovaskularni učinci: niske dozeoksitocin acetatmože proširiti periferne krvne žile i izazvati refleksnu tahikardiju. To je zato što djeluje na receptore na vaskularnim ne-prugastim stanicama pulpe, aktivirajući signalne puteve unutar stanica, što dovodi do vazodilatacije. Međutim, kada se koristi u velikim dozama ili dulje vrijeme, može aktivirati OXTR na bubrežnim tubulima, proizvesti antidiuretski učinak, uzrokovati retenciju vode i natrija i povećati rizik od "trovanja vodom".
Neuromodulatorni učinak: Također može djelovati na neurone u paraventrikularnoj jezgri i supraoptičkoj jezgri hipotalamusa, utječući na društveno ponašanje i privrženost djeteta s majkom kroz limbički sustav. U pokusima na životinjama pokazalo se da poboljšava ponašanje majke i potiče emocionalne veze između majke i djeteta.