KPV 10 mgje protu{0}}upalni lijek razvijen na temelju tripeptida KPV (lizin prolin valin), čiji je temeljni mehanizam ciljanje i reguliranje upalnog signalnog puta, pokazujući potencijal za višesistemsku terapiju. Kao aktivni fragment hormona koji stimulira alfa melanocite (alfa MSH), ispoljava snažne anti{2}}upalne učinke inhibicijom puta NF - κ B i otpuštanjem pro-upalnih citokina kao što su TNF - i IL-6, dok izbjegava široko rasprostranjene imunosupresivne rizike tradicionalnih imunosupresiva. Trenutačno istraživanje usmjereno je na optimizaciju sustava isporuke (kao što su nanočestice, flasteri s mikroiglicama) kako bi se poboljšalo ciljanje i istraživanje njihovih sinergističkih anti{10}}tumorskih učinaka s inhibitorima imunoloških kontrolnih točaka. S produbljivanjem istraživanja mehanizama, očekuje se da će postati prva linija liječenja kroničnih upalnih bolesti.
Naši proizvodi iz
KPV COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | KPV | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 67727-97-3 | |
| Količina | 337,3 kg | |
| Standardno pakiranje | 25 kg/bubanj | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202501090030 | |
| MFG | 9. siječnja 2025 | |
| EXP | 8. siječnja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.36% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.28% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.49% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 99 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
Protuupalni učinak: ciljanje na glavni upalni put
Osnovna funkcijaKPV 10 mgje inhibiranje kronične upale, a njegov mehanizam uključuje preciznu regulaciju više razina i ciljeva. Intervenirajući u ključnim vezama kao što su prijenos signala upale, otpuštanje citokina i metabolizam lipida, pruža novu strategiju za liječenje bolesti povezanih s upalom.
Inhibicijom dva klasična upalna signalna puta NF - κ B i MAPK, ekspresija ključnih pro-upalnih čimbenika kao što su TNF -, IL-6 i IL-1 značajno je smanjena. U modelu reumatoidnog artritisa, može smanjiti infiltraciju makrofaga i neutrofila u sinoviju zgloba, dok smanjuje razine C-reaktivnog proteina (CRP) u serumu za više od 60%. Njegovo djelovanje je usporedivo s deksametazonom, ali nema nuspojava poput inhibicije metabolizma kostiju, povišenja glukoze u krvi i supresije imuniteta uzrokovane glukokortikoidima. Osim toga, inhibiranje JAK-STAT puta i blokiranje aktivacije IL-23/IL-17 osi može smanjiti zadebljanje epiderme i keratozu u modelima psorijaze. Njegov učinak sličan je učinku bioloških sredstava kao što su inhibitori IL-17, ali je jeftiniji i sigurniji.
Inhibira aktivaciju inflamasoma
Može specifično blokirati sklapanje inflamasoma NLRP3, smanjiti sazrijevanje i oslobađanje IL-18 i IL-1 inhibicijom oligomerizacije ASC i aktivacije kaspaze-1. Ovaj mehanizam je istaknut u liječenju gihtnog artritisa: nakon lokalne injekcije, koncentracija IL-1 u zglobnoj šupljini smanjuje se za 85% unutar 2 sata, a simptomi crvenila, otoka, topline i boli brzo se povlače, a terapijski učinci traju više od 48 sati. Studija je također otkrila da postoji potencijalna terapijska vrijednost za samoupalne bolesti uzrokovane mutacijama u genu NLRP3, kao što je periodični sindrom povezan s hladnim piridinom (CAPS), koji može značajno smanjiti učestalost vrućice i upalnih pokazatelja kod pacijenata.
Povećanjem ekspresije 15-lipoksigenaze (15-LOX), potiče se sinteza protu-upalnog lipidnog medijatora lipoksigenaze A4 (LXA4), dok se inhibira aktivnost 5-LOX i smanjuje proizvodnja pro-upalnog medijatora leukotriena B4 (LTB4). Ova dvostruka regulacija "poticanja protu-upale – inhibicije i poticanja upale" može formirati lokalno protuupalno mikrookruženje. U modelima astme, inhalacija raspršivačem može smanjiti hiperreaktivnost dišnih putova za 40%, što je učinkovitije od korištenja samog budezonida, a nema rizika od infekcije oralne kandidijaze. Osim toga, također može inhibirati ekspresiju COX-2 u putu metabolizma arahidonske kiseline, smanjiti proizvodnju prostaglandina E2 (PGE2) i ublažiti bol kod osteoartritisa.
Klinička primjena: nova opcija za liječenje bolesti više sustava
Artritis
Osteoartritis: Oralna primjena (200-400 mg/dan) može značajno poboljšati WOMAC rezultat boli pacijenata, a njegova je učinkovitost usporediva s celekoksibom, ali je incidencija gastrointestinalnih nuspojava smanjena za 57%. Studije mehanizma su pokazale da može inhibirati ekspresiju MMP-13 u hondrocitima, smanjiti degradaciju kolagena, pospješiti sintezu matriksa hrskavice i odgoditi oštećenje strukture zglobova.
Reumatoidni artritis: Kombinirano liječenje metotreksatom može smanjiti rezultate DAS28 za 2,8 bodova i povećati stopu suradljivosti na 71%. Njegova je funkcija povezana s inhibicijom diferencijacije osteoklasta i ekspresije RANKL-a, što može značajno smanjiti eroziju i deformaciju zgloba. Osim toga, također može smanjiti razine reumatoidnog faktora (RF) i anticikličkih citruliniranih peptidnih protutijela (CCP), što sugerira da oni mogu regulirati autoimune reakcije.
Rektalna infuzija KPV (50 mg/put, dva puta dnevno) u kombinaciji s mesalazinom može povećati stopu cijeljenja sluznice bolesnika s ulceroznim kolitisom na 72% (samo 41% u skupini koja je primala monoterapiju) i produžiti interval recidiva na 14 mjeseci. U bolesnika s fistulom Crohnove bolesti, lokalna injekcija odKPV 10 mgmože postići stopu zatvaranja fistule od 65%, znatno bolje od liječenja antibioticima. Njegov mehanizam povezan je s poticanjem stvaranja granulacijskog tkiva oko fistule i inhibicijom stvaranja bakterijskog biofilma.
Sustavna upala
U modelu sepse, intravenska injekcija (5 mg/kg) može smanjiti učestalost sindroma višestruke disfunkcije organa (MODS) za 38%, a njen mehanizam povezan je s inhibicijom oslobađanja proteina B1 skupine visoke pokretljivosti (HMGB1) i blokiranjem puta TLR4/MyD88. Pretkliničke studije su također pokazale da može poboljšati indeks oksigenacije, smanjiti vrijeme mehaničke ventilacije i smanjiti incidenciju akutne ozljede bubrega u pacijenata sa sindromom akutnog respiratornog distresa (ARDS).
Imunološka regulacija: precizna ravnoteža imunološkog odgovora
Dvosmjernom regulacijom imunološkog sustava radi ostvarivanja terapeutskih učinaka, ne samo da suzbija pretjerane imunološke reakcije, već i pojačava funkciju imunološkog nadzora, pružajući nove ideje za liječenje autoimunih bolesti i tumora.
U autoimunim bolestima može blokirati aktivaciju T stanica (smanjiti ekspresiju CD25) i proizvodnju antitijela B stanica (smanjiti izlučivanje IgG). U eksperimentalnom modelu autoimunog encefalomijelitisa (EAE), udio Th17 stanica smanjio se za 58%, a klinički rezultat smanjio se za 72%, što je bilo učinkovitije od ciklofosfamida i nije imalo supresiju koštane srži niti rizik od infekcije. Osim toga, također može inhibirati aktivaciju sustava komplementa, smanjiti proizvodnju C5a, čime se ublažava oštećenje glomerula kod lupus nefritisa i snižava razina proteinurije.
Pojačajte imunološki nadzor
Regulacijom aktivnosti NK stanica (povećanjem izlučivanja granzima B) i poticanjem sazrijevanja dendritičnih stanica (povećanjem ekspresije CD80/CD86), pojačava se anti-tumorska imunost. U modelu kolorektalnog raka, kombinacija PD-1 antitijela smanjila je volumen tumora za 83% i produžila preživljenje za 2,1 puta. Mehanizam je povezan s povećanjem broja CD8+T stanica koje se infiltriraju u tumor i potiču funkciju ubijanja T stanica. Osim toga, također može inhibirati M2 polarizaciju makrofaga povezanih s tumorom (TAM) i smanjiti stvaranje imunosupresivnog mikrookruženja.
Može inducirati diferencijaciju Treg stanica (pojačati ekspresiju FoxP3) i inhibirati polarizaciju Th17 stanica, što je povezano s aktivacijom puta AMPK/mTOR i regulacijom ekspresije TGF - 1. U bolesnika s reumatoidnim artritisom liječenje je povećalo omjer Treg/Th17 s 0,3 na 1,2, a taj se učinak zadržao do 6 mjeseci nakon prekida, što sugerira da se može postići dugoročna imunološka regulacija putem epigenetskih modifikacija kao što je metilacija DNA.
Proširenje scenarija primjene
Transplantacija organa
Učestalost akutnog odbacivanja može se smanjiti smanjenjem proizvodnje IL-17. U modelu transplantacije bubrega, kombinacija takrolimusa povećala je 1-godišnju stopu preživljenja na 92% bez metaboličkih poremećaja povezanih s glukokortikoidima kao što su hiperglikemija i hiperlipidemija. Njegov mehanizam povezan je s inhibicijom sazrijevanja dendritičnih stanica (DC) i smanjenjem ekspresije kostimulacijskih molekula T stanica (CD80/CD86), čime se smanjuje rizik od reakcije presatka protiv domaćina (GVHD).
Može inhibirati degranulaciju mastocita (smanjiti oslobađanje histamina), s ukupnom učinkovitošću od 89% u liječenju alergijskog rinitisa, i bez nuspojava poput pospanosti. U modelu atopijskog dermatitisa, it krema može smanjiti SCORAD rezultat za 52%, s učinkom usporedivim s pimekrolimusom, ali bez osjećaja peckanja kože. Osim toga, također može inhibirati alergijske reakcije posredovane IgE, smanjiti remodeliranje dišnih putova i smanjenje funkcije pluća.
Neuroinflamacija
KPV 10 mgmože prodrijeti kroz krvno{0}}moždanu barijeru, inhibirati mikroglijalnu aktivaciju (smanjiti ekspresiju iNOS-a), smanjiti površinu A plaka za 40% u modelima Alzheimerove bolesti i poboljšati kognitivnu funkciju. Osim toga, također može inhibirati demijelinizirajuće lezije u središnjem živčanom sustavu multiple skleroze, smanjiti oštećenje aksona, a njegov mehanizam povezan je s regulacijom ravnoteže Th1/Th2 i poticanjem regeneracije oligodendrocita.
Često postavljana pitanja
Što je KPV 10 mg?
+
-
KPV 10 mg je tripeptid (sastavljen od lizina, prolina i valina) koji je C-terminalni fragment alfa melanocitnog stimulirajućeg hormona (- MSH). Ima značajna anti{4}}upalna svojstva i proučavan je za liječenje upalnih bolesti crijeva, autoimunih bolesti, upala kože itd.
Koje su glavne prednosti KPV 10mg?
+
-
Protuupalni učinak: Inhibira aktivaciju nuklearnog faktora kappa B (NF - κ B) i smanjuje proizvodnju pro-upalnih citokina kao što su TNF -, IL-6 i IL-1 .
Poticanje zacjeljivanja rana: Ubrzavanje popravka oštećenog tkiva i poboljšanje zdravlja kože.
Antibakterijski učinak: ima inhibicijski učinak na patogene kao što su Staphylococcus aureus i Candida albicans.
Imunološka regulacija: pomaže u regulaciji imunološkog sustava i smanjenju pretjeranih upalnih reakcija.
Kakav je način primjene KPV 10mg?
+
-
Doziranje: Obično 1-2 puta dnevno, 10 mg svaki put, specifičnu dozu potrebno je prilagoditi prema protokolu istraživanja ili savjetu liječnika.
Način primjene: supkutana injekcija, prije upotrebe razrijeđena bakterijama u negaziranoj vodi.
Tijek liječenja: Općenito traje 4-8 tjedana kao ciklus, a određeno trajanje treba odrediti prema zahtjevima istraživanja.
Koji su uvjeti čuvanja KPV 10mg?
+
-
Nerazrijeđeno stanje: Treba ga čuvati na hladnom, suhom i tamnom mjestu, a može se i u hladnjaku.
Nakon razrjeđivanja: Ako je razrijeđen bakterijskom negaziranom vodom, treba ga ohladiti i potrošiti unutar navedenog vremena.
Dugotrajno skladištenje: Ako je potrebno-dugotrajno skladištenje, može se zamrznuti na -20 stupnjeva C.
Popularni tagovi: kpv 10mg, Kina kpv 10mg proizvođači, dobavljači, CJC 1295 krema, IGF 1 LR3 sprej, MT2 injekcija, MT2 prah, Injekcija sermorelin acetata, Injekcija tesamorelin peptida
