Lanreotid 120 mg injekcijaje dugodjelujuća injekcija s produljenim otpuštanjem koja se temelji na inovativnoj nanotehnologiji, klasificirana kao analog somatostatina. Isporučuje se putem napunjene štrcaljke i namijenjen je dugoročnom liječenju endokrinih i neoplastičnih bolesti. Njegova jedinstvena injekcijska formulacija predstavlja ključnu prednost u odnosu na druge oblike doziranja. Ova injekcija koristi formulaciju topljivu u vodi koja tvori gustu otopinu tekućeg kristalnog gela preko fleksibilnih nanocjevčica, postižući dvostruki učinak brzog otpuštanja lijeka (Tmax=7.0 sati) i dugotrajnog kontinuiranog otpuštanja (t1/2=30.1 dana), s visokim bioraspoloživost i manje nuspojava. Kao jedini analog somatostatina (SSA) odobren u cijelom svijetu za samostalnu primjenu dubokom supkutanom injekcijom, njegov prethodno napunjeni uređaj ne zahtijeva rekonstituciju; priprema i ubrizgavanje traju samo 66 sekundi, što znatno skraćuje vrijeme primjene.
Obrazac za naše proizvode
Lanreotid COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv | Lanreotid | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 108736-35-2 | |
| Količina | 55g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202512090051 | |
| MFG | 9. prosinca 2025 | |
| EXP | 8. prosinca 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.93% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.32% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.21% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 416 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C54H69N11O10S2 | |
| Točna misa | 1095.47 | |
| Molekulska težina | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Elementarna analiza | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Primjena kod akromegalije
Akromegalija je kronični endokrini i metabolički poremećaj uzrokovan prekomjernim lučenjem hormona rasta (GH) iz hipofize, uglavnom zbog adenoma hipofize koji izlučuje GH. Kronični višak GH dovodi do prekomjernog rasta sistemskih mekih tkiva i kostiju, uzrokujući promjene na licu, povećane šake i stopala te visceralnu hipertrofiju. Također povećava rizik od hipertenzije, dijabetesa, kardiovaskularnih bolesti i drugih komplikacija, ozbiljno narušavajući kvalitetu života i preživljavanje.
Temeljni klinički ciljevi su kontrolirati razine GH i inzulinu sličnog faktora rasta-1 (IGF-1), ublažiti simptome, smanjiti volumen adenoma hipofize i smanjiti stope komplikacija. Kao SSA dugog djelovanja,Lanreotid 120 mg injekcijaoponaša fiziološke učinke somatostatina, snažno inhibira lučenje GH hipofize i ima antiproliferativne učinke na stanice adenoma hipofize. To je temelj liječenja akromegalije, posebno za pacijente s nezadovoljavajućim ishodom operacije, neoperabilnom bolešću ili netolerancijom na operaciju ili radioterapiju.
Klinička učinkovitost
Brojne kliničke studije potvrđuju da učinkovito kontrolira razinu hormona, ublažava simptome i ima povoljan dugoročni sigurnosni profil kod akromegalije.
U 12-mjesečnoj kliničkoj studiji, pacijenti s akromegalijom liječeni dozom od 120 mg postigli su stopu kontrole GH (GH manje od ili jednako 2,5 ng/mL) od 78% i stopu normalizacije IGF-1 od 82%, oboje značajno više nego u skupini koja je primala niske doze. Među pacijentima s neuspjelim kirurškim zahvatom, približno 65% postiglo je normalne razine GH i IGF-1 nakon 6 mjeseci liječenja ovom dozom, uz postupno poboljšanje akralnog povećanja i promjena na licu te značajno smanjenje glavobolje, umora i drugih neugodnosti.
Dugoročni podaci pokazuju da primjena jednom svaka 4 tjedna održava stabilne razine hormona dugoročno. Volumen adenoma hipofize smanjio se za 15%-30% u nekih pacijenata, učinkovito usporavajući progresiju bolesti. Prikladan režim doziranja značajno poboljšava pridržavanje pacijenta: u usporedbi s konvencionalnim kratkodjelujućim injekcijama, propuštene doze smanjene su za više od 60%, što rezultira stabilnijom dugotrajnom kontrolom bolesti.
Osim toga, u usporedbi sa sličnim lijekom oktreotid mikrosferama, ova formulacija uvelike skraćuje vrijeme pripreme i ubrizgavanja i ima manji rizik od začepljenja igle, dodatno poboljšavajući kliničku pogodnost.
Sigurnost i mjere opreza
Lanreotid 120 mg injekcijaima povoljan sigurnosni profil kod akromegalije. Većina nuspojava su blage do umjerene, pojavljuju se rano tijekom liječenja i smanjuju se s nastavkom terapije.
Najčešće nuspojave su reakcije na mjestu injiciranja (bol, crvenilo, oteklina, otvrdnuće), no incidencija je znatno manja nego kod sličnih lijekova, što se pripisuje formulaciji nanogela i dizajnu napunjene štrcaljke. Većina reakcija nestaje spontano unutar 1-2 tjedna bez prekida.
Druge uobičajene nuspojave uključuju gastrointestinalne učinke (mučnina, nadutost, proljev) i endokrine poremećaje (fluktuacije glukoze u krvi, blaga hipotireoza). Oscilacije glukoze obično su blage i češće u bolesnika s dijabetesom. Preporučuje se praćenje glukoze u krvi na početku liječenja i tijekom prilagodbe doze, uz odgovarajuće titriranje antidijabetika. Za dijabetičare na inzulinu, početnu dozu inzulina treba smanjiti za 25%, a zatim postupno prilagođavati.
U bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji mogu izazvati bradikardiju (npr. ‑blokatori) potrebno je pažljivo pratiti brzinu otkucaja srca, uz prilagođavanje doze prema potrebi.
Važno: Dugotrajna primjena može povećati rizik od kolelitijaze. Preporuča se redovito ultrazvučno praćenje žučnog mjehura. Ako se razviju komplikacije povezane sa žučnim kamencem, prekinite liječenje i pružite simptomatsku njegu.
Primjena kod neuroendokrinih tumora
Neuroendokrini tumori (NET) su heterogena skupina neoplazmi koje potječu iz neuroendokrinih stanica, a mogu se pojaviti u cijelom tijelu. Gastroenteropankreatični neuroendokrini tumori (GEP‑NET) čine približno 70%. Ovi tumori imaju složene, nespecifične kliničke manifestacije i teško ih je dijagnosticirati, s prosječnim vremenom do postavljanja dijagnoze do 5 godina. Otprilike 40%–50% bolesnika ima udaljene metastaze pri početnoj dijagnozi. Stopa 5-godišnjeg preživljenja je približno 54%, a samo 7,8% za tumore visokog stupnja, što ukazuje na lošu prognozu.
Liječenje NET-a zahtijeva individualizirane strategije temeljene na lokaciji tumora, stadiju, gradusu i općem stanju pacijenta. Temeljni ciljevi su kontrola proliferacije tumora, ublažavanje simptoma uzrokovanih prekomjernim lučenjem hormona i produljenje preživljenja bez progresije bolesti (PFS) i ukupnog preživljenja (OS).
Kao dugodjelujući SSA, snažno inhibira proliferaciju neuroendokrinih tumorskih stanica i potiskuje izlučivanje više hormona izvedenih iz tumora (npr. serotonina, gastrina). To je prva linija liječenja GEP‑NET-a niskog do srednjeg stupnja i karcinoidnog sindroma.
Klinička učinkovitost
Pokazuje izvanrednu učinkovitost u produljenju PFS-a i ublažavanju simptoma kod neuroendokrinih tumora, s prednostima u odnosu na neke slične lijekove.
U randomiziranom kontroliranom ispitivanju (RCT), pacijenti s dobro- ili umjereno diferenciranim GEP-NET-om liječeni sa 120 mg svaka 4 tjedna imali su medijan PFS-a od 30,1 mjeseci, u usporedbi s 28,0 mjeseci za mikrosfere oktreotida (HR=0.9, 95%CI: 0,71-1,12), učinkovito odgađajući progresiju tumora. Drugi RCT pokazao je da je u bolesnika s dobro- ili umjereno diferenciranim G1/G2 GEP-NET-ovima doza od 120 mg postigla medijan PFS-a od 32,8 mjeseci, značajno više od 18 mjeseci u placebo skupini. Podskupina NET pankreasa (pNET) imala je medijan PFS-a od 29,7 mjeseci.
Za kontrolu simptoma karcinoidnog sindroma:
Proljev: stopa potpunog ili djelomičnog odgovora od 76%
Crvenilo: stopa odgovora od 73%
Spasilačka upotreba analoga somatostatina kratkog djelovanja smanjila se za više od 60%.
Kao adjuvantna terapija nakon kirurške resekcije, 120 mg jednom svaka 4 tjedna tijekom 1 godine smanjilo je rizik od ponovne pojave GEP‑NET-a za 35%, s 5-godišnjim OS-om od 87,5%, značajno višim od 65,6% u skupini koja je primala oktreotid.
Nadalje, pogodnost ove injekcije podržava dugotrajnu terapiju pacijenata s neuroendokrinim tumorom. Kao jedini SSA odobren u cijelom svijetu za duboko potkožno samoinjiciranje, 100% pacijenata preferira davanje sami ili njegovatelji, a 97,8% medicinskih sestara preporučuje ovaj proizvod. Njegov dizajn za brzo ubrizgavanje spreman za iglu smanjuje kliničko opterećenje i poboljšava pridržavanje, osiguravajući kontinuirano dugotrajno liječenje.
Farmakoekonomska analiza pokazuje da, u usporedbi s dugodjelujućim oktreotidom, liječenje neuroendokrinih tumora ovim sredstvom rezultira značajnim godišnjim uštedama, potaknuto njegovom povoljnom cijenom, kraćim vremenom primjene i manjim rizikom od začepljenja igle.
Sigurnost i mjere opreza
Sigurnosni profil odLanreotid 120 mg injekcijakod neuroendokrinih tumora općenito je u skladu s onim kod akromegalije. Većina nuspojava su blage do umjerene i samoograničavajuće.
Najčešće nuspojave i dalje su reakcije na mjestu injiciranja (bol, crvenilo, oteklina, otvrdnuće), s incidencijom od 15%-20%, mnogo nižom nego kod mikrosfera oktreotida. Većina pacijenata ih podnosi bez prekida liječenja.
Gastrointestinalne reakcije (mučnina, povraćanje, nadutost, proljev) također su česte, obično se javljaju u prva 1-2 mjeseca i popravljaju se s prilagodbom. Teški slučajevi mogu se liječiti simptomatski (antiemetici, antidijaroici) bez prilagodbe doze.
Budući da pacijenti s neuroendokrinim tumorima često imaju probavne poremećaje, gastrointestinalni farmakodinamički učinci mogu smanjiti crijevnu apsorpciju istodobno uzimanja lijekova, uključujući ciklosporin. Istodobna primjena s ciklosporinom može smanjiti njegovu relativnu bioraspoloživost; stoga se preporučuje praćenje koncentracije u krvi i prilagodba doze.
Oscilacije glukoze u krvi zahtijevaju posebnu pozornost, osobito u bolesnika s dijabetesom. Tijekom liječenja potrebno je pojačano praćenje glukoze i prilagođavanje doze antidijabetika.
Godine 1973. Dr. Guillemin i kolege izolirali su prirodni somatostatin iz hipotalamusa ovaca. Ovaj endogeni polipeptid inhibira izlučivanje više hormona, posebno hormona rasta, otvarajući novi terapeutski put za hormonske hipersekrecijske bolesti kao što je akromegalija. Za ovaj rad Guillemin je 1977. godine dobio Nobelovu nagradu za fiziologiju i medicinu.
Međutim, prirodni somatostatin imao je kritična ograničenja: izuzetno kratak poluživot od samo 2 minute, brzu in vivo razgradnju i potrebu za kontinuiranom intravenskom infuzijom, što kliničku upotrebu čini vrlo nepraktičnom. Razvoj stabilnijih analoga somatostatina s duljim djelovanjem postao je glavni fokus istraživanja.
Proboj u laboratoriju i početna optimizacija
Početkom 1980-ih, nakon uspješne sinteze oktreotida-prvog odobrenog analoga somatostatina-istraživački tim u Beaufour IPSEN (Francuska) pokrenuo je program za otkrivanje novih analoga somatostatina.
Na temelju strukture prirodnog somatostatina od 14 aminokiselina, istraživači su zadržali njegov farmakološki ključni segment, zamijenili labilne aminokiseline, uveli stabilizirajuće strukturne motive i optimizirali konformaciju peptida. Lanreotid (šifra BIM 23014) uspješno je sintetiziran u laboratoriju.
U usporedbi s prirodnim somatostatinom, pokazao je:
Jako produljen poluživot
Visoki selektivni afinitet za somatostatin receptor podtipa 2
Dodatno vezanje za podtipove 3 i 5
Snažnija inhibicija lučenja hormona rasta
Godine 1998. prvi put je lansiran u Europi kao formulacija mikrosfera s produljenim otpuštanjem (Somatuline LA 30 mg), koja se daje supkutano svakih 7-14 dana, uglavnom za akromegaliju. Ovo je djelomično riješilo neugodnost prirodnog somatostatina.
Godine 2001. njegova gel formulacija dugog djelovanja odobrena je u Europi, čime je dodatno poboljšan raspored doziranja. Godine 2007. američka FDA odobrila je dugodjelujuću injekciju s produljenim oslobađanjem za akromegaliju, čime je popunjena terapijska praznina na američkom tržištu.
Naknadno je formulacija kontinuirano optimizirana korištenjem tehnologije isporuke lijeka u nanorazmjeru kako bi se stvorio proizvod dugog djelovanja koji zahtijeva samo jednu injekciju mjesečno. Uvođenje napunjene štrcaljke uvelike je poboljšalo jednostavnost primjene.
Proširenje indikacija i globalno usvajanje
Od ranih 2000-ih klinička istraživanja su proširila indikacije za njega.
2003: Odobren u Europi za kontrolu simptoma karcinoidnog sindroma.
2015.: Na temelju ispitivanja CLARINET-a, FDA ga je odobrila za neoperabilne GEP‑NET-ove, značajno produžujući PFS.
Danas,Lanreotid 120 mg injekcijaje odobren u mnogim zemljama i regijama za indikacije uključujući akromegaliju, gastroenteropankreatske neuroendokrine tumore i karcinoidni sindrom. Njegovo dugo trajanje, praktičnost i sigurnost učinili su ga ključnim predstavnikom analoga somatostatina, nastavljajući pružati poboljšane terapijske mogućnosti za pacijente s povezanim bolestima.
FAQ
Za što se koristi?
+
-
Koristi seza dugo-liječenje akromegalije (poremećaj hormona rasta) kod pacijenata koji se ne mogu liječiti kirurškim zahvatom ili zračenjem. Ovaj lijek djeluje tako da smanjuje količinu hormona rasta koji tijelo proizvodi.
Koliko dugo možete biti na njemu?
+
-
Ako uzimate lanreotid za kontrolu rasta vaše NET, nastavite s ovimsve dok radi, a nuspojave nisu tako loše.
Kako je injekcija lanreotida?
+
-
Lanreotid obično daje u stražnjicu vaša medicinska sestra ili liječnik. Ako sami dajete injekciju,injekciju treba dati u gornju, vanjsku stranu bedra. Koristite drugo mjesto svaki put kada se daje injekcija.
Koje su uobičajene nuspojave?
+
-
Alergijske reakcije-kožni osip, svrbež, koprivnjača, oticanje lica, usana, jezika ili grla. Problemi sa žučnim mjehurom-jaka bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, groznica. Visoka razina šećera u krvi (hiperglikemija)-povećana žeđ ili količina urina, neobična slabost ili umor, zamagljen vid.
Može li uzrokovati gubitak težine?
+
-
Zaključci: U prospektivnoj studiji primijetili smo da niske doze lanreotida (90 mg svaka 4 tjedna) smanjuju volumen jetre i simptome u bolesnika s PCLD-om. Međutim, pacijenti su nastavili gubiti na težini i mišićnoj masi. Učinci analoga somatostatina na sarkopeniju zahtijevaju istraživanje.
Popularni tagovi: lanreotid 120 mg injekcija, Kina lanreotid 120 mg injekcija proizvođači, dobavljači, HCG dijetalne kapsule, IGF 1 LR3 tableta, PT 141 Peptidni sprej, Sermorelin kapsule, Sermorelin tableta, Injekcija tesamorelin peptida
