tableta lipresina, Također poznat kao lizin vazopresin ili acetat lizin vazopresin, to je umjetno sintetizirani analog vazopresina s kemijskom strukturom sličnom prirodnom arginin vazopresinu, ali je 8. aminokiselina zamijenjena lizinom (Lys). Ova zamjena daje Lypressinu jedinstvena farmakološka svojstva.
Svoje farmakološke učinke uglavnom ispoljava aktiviranjem vazopresinskih receptora u tijelu, kao što su V1 i V2 receptori. Ovi receptori su široko rasprostranjeni u tkivima kao što su bubrezi, vaskularni glatki mišići i maternica, stoga Lypressin ima višestruke fiziološke učinke. Ova tvar aktivira V2 receptor na bubrežnom sabirnom kanalu, potiče reapsorpciju vode, smanjuje izlučivanje urina i održava ravnotežu tekućine. Njegov antidiuretski intenzitet je ekvivalentan 50% vazopresina ljudske sperme i ima značajne terapeutske učinke na liječenje poliurije, žeđi i simptoma dehidracije uzrokovanih nedovoljnim lučenjem antidiuretskog hormona (kao što je centralni dijabetes insipidus).
Opis naših proizvoda
Lypressin COA
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Naziv složenice | Lypressin | |
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 50-57-7 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202601090062 | |
| MFG | 9. siječnja 2026 | |
| EXP | 8. siječnja 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.54% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.46% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.62% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C47H66N12O12S2 |
| Točna misa | 1054.44 |
| Molekularna težina | 1055.24 |
| m/z | 1054.44 (100.0%), 1055.44 (50.8%), 1056.44 (12.6%), 1056.43 (9.0%), 1057.44 (4.6%), 1055.43 (4.4%), 1056.44 (2.5%), 1056.44 (2.3%), 1055.44 (1.6%), 1057.44 (1.3%), 1057.45 (1.2%), 1058.44 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 53.50; H, 6.30; N, 15.93; O, 18.19; S, 6.08 |
Lypressin tabletaje umjetno sintetizirani derivat vazopresina s devet peptida koji simulira strukturu svinjskog antidiuretskog hormona. Ima tri ključne farmakološke osi: antidiuretski učinak-posredovan V2 receptorom, V1a receptorom-posredovanom vaskularnom i glatkom mišićnom kontrakcijom i V1b receptorom-posredovanom središnjom endokrinom regulacijom. Aktiviranjem signalnog puta povezanog s receptorom G proteina, reguliranjem transporta akvaporina i moduliranjem unutarstaničnog sustava kalcija i cAMP drugog glasnika, postiže se precizna regulacija metabolizma vode i soli, funkcije cirkulacije, visceralnih glatkih mišića i središnjeg živčanog sustava.
Kemijska struktura i osnovna svojstva
Kemijska struktura i molekularne karakteristike
Lipresin (CAS: 50-57-7) je umjetno sintetizirana molekula od devet peptida koja pripada obitelji vazopresina. Njegova aminokiselinska sekvenca je Cys Tyr Phe Gln Asn Cys Pro Lys Gly NH2. Osnovne strukturne značajke su sljedeće:
Okosnica od devet peptida: linearni peptidni lanac koji se sastoji od 9 aminokiselinskih ostataka, s modifikacijom amida (- Gly-NH ₂) na C-kraju, što je bitno za održavanje aktivnosti vezanja receptora.
Ključna disulfidna veza: Prvi i šesti cisteinski (Cys) ostatak tvore 6-6' intramolekularnu disulfidnu vezu, stvarajući stabilnu cikličku strukturu i služeći kao središnja domena za prepoznavanje i aktivaciju receptora.
Razlika u 8. aminokiselini: U usporedbi s prirodnim arginin vazopresinom (AVP) u ljudskom tijelu, 8. aminokiselina Lypressina je lizin (Lys), dok je AVP arginin (Arg). Ova zamjena jedne aminokiseline je molekularna osnova za njegovu selektivnost receptora, farmakokinetiku i razlike u farmakološkoj snazi.
Fizička i kemijska svojstva: Molekularne težine od približno 1084,25, to je bijeli liofiliziran-prah koji je lako topiv u vodi i fiziološkoj otopini. Njegova izoelektrična točka je oko 10,5 i alkalan je. Formulacija postoji u obliku acetata (Lypressin Acetate) za povećanje stabilnosti i topivosti u vodi.
Referentni izvor informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji regulira cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalni ritam kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Sveučilišta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre kroz inhibiciju PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta u nealkoholnoj masnoj bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-alkoholni steatohepatitis inhibicijom signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulacijski učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Farmakologija receptora: obitelj i selektivnost receptora vazopresina
(1) Pregled obitelji receptora vazopresina (V receptora).
Lypressin tabletaispoljava svoje učinke aktiviranjem receptora vazopresina (V1a, V1b, V2) nadporodice G protein spregnutih receptora (GPCR). Distribucija, signalni putovi i fiziološke funkcije tri vrste receptora potpuno su različite:
| Podvrsta receptora | Kodiranje gena | Glavna distribucijska organizacija | Konjugirani G protein | Core Second Messenger | Glavni fiziološki učinci |
| V1a receptor | AVPR1A | Glatki mišići krvnih žila, jetre, gastrointestinalnog trakta, mjehura, krvnih pločica | Gq | IP3/DAG, Ca²⁺ | Vazokonstrikcija, ekscitacija visceralnih glatkih mišića, razgradnja glikogena u jetri |
| V1b receptor | AVPR1B | Prednja hipofiza, središnja amigdala, hipokampus | Gq | IP3/DAG, Ca²⁺ | Potiču oslobađanje ACTH, reguliraju stres i emocije |
| V2 receptor | AVPR2 | Glavne stanice bubrežnih sabirnih kanalića i distalnih tubula | Gs | cAMP,PKA | Antidiuretik, reapsorpcija vode, transport AQP2 |
(2) Selektivnost receptora lipresina
U usporedbi s prirodnim AVP-om, Lypressin pokazuje visoku selektivnost za V2 receptore i nizak afinitet za V1a receptore zbog supstitucije 8. lizina:
V2 receptor: s najvećim afinitetom (EC50 ≈ 0,1~0,5 nM), to je glavna meta djelovanja, a njegova antidiuretička aktivnost je 80%~90% AVP.
V1a receptor: nizak afinitet (EC50 ≈ 10~20 nM), vazokonstrikcijski učinak je samo 30%~40% AVP-a, a tlačni učinak je blag.
V1b receptor: weak affinity (EC50>100 nM), bez značajnih središnjih endokrinih učinaka pri kliničkim dozama.
Križna reaktivnost: U niskim koncentracijama može blago aktivirati oksitocinski receptor (OTR) i posredovati u kontrakciji glatkih mišića maternice i dojke, s ograničenim kliničkim značajem.
(3) Mehanizam vezanja receptora
Lipresin se veže na V receptore slijedeći model "ključa brave":
Molekularna ciklička struktura (Cys1-Cys6) umetnuta je u hidrofobni džep transmembranske domene receptora.
Osmi Lys bočni lanac tvori vodikovu vezu s izvanstaničnom petljom V2 receptora, stabilizirajući aktivacijsku konformaciju receptora.
Nakon vezanja, inducira konformacijske promjene u G protein spregnutoj domeni receptora, pokrećući nizvodne signalne kaskade.
Referentni izvor informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji regulira cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalni ritam kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Sveučilišta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre kroz inhibiciju PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta u nealkoholnoj masnoj bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-alkoholni steatohepatitis inhibicijom signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulacijski učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Osnovni mehanizam transdukcije signala
Ovaj put je najosnovnija i klasična signalna os Lypressina, posredujući u bubrežnom antidiuretičkom učinku. Molekularna kaskada je sljedeća:
Aktivacija receptora: lipresin se veže na V2 receptor na bazalnoj membrani glavnih stanica bubrežnih tubula → konformacijska promjena receptora → vezanje na alfa podjedinicu Gs proteina → GDP disocijacija, GTP vezanje → aktivacija Gs proteina.
Druga generacija glasnika: aktivirana Gs podjedinica veže i aktivira adenilat ciklazu (AC) → katalizira pretvorbu ATP-a u ciklički adenozin monofosfat (cAMP) → brzo povećava unutarstaničnu koncentraciju cAMP (5-10 puta).
Aktivacija PKA: cAMP vežuća protein kinaza A (PKA) regulira podjedinice → katalizira disocijaciju i aktivaciju podjedinice → PKA je u aktiviranom stanju.
Prijenos akvaporina AQP2: Aktivirajte fosforilaciju PKA proteina povezanih s vezikulama AQP2 (kao što su SNAP-25, VAMP-2) → Pospješite unutarstanično skladištenje vezikula AQP2 za transport i spajanje s apikalnom membranom lumena bubrežnih tubula → Ugradite veliku količinu proteina akvaporina AQP2 u apikalnu membranu.
Učinak reapsorpcije vode: otvaranje apikalne membrane AQP2 → brzi ulazak vode u epitelne stanice duž osmotskog gradijenta u bubrežnim tubulima → transport do bubrežnog intersticija i cirkulacija kroz bazalnu membranu AQP3/AQP4 → koncentracija u urinu, smanjen volumen urina i povećan osmotski tlak u urinu.
Dugoročna regulacija: cAMP istovremeno aktivira cAMP element vezujućeg proteina (CREB) → potiče transkripciju i ekspresiju gena AQP2 → povećava ukupnu unutarstaničnu rezervu AQP2, poboljšavajući dugoročan-antidiuretski učinak.
V1a receptor-Gq-PLC-IP3/DAG Ca ² ⁺ put (mehanizam vaskularne konstrikcije)
Lipresin posreduje u kontrakciji vaskularnih i visceralnih glatkih mišića ovim putem, a signalna kaskada je sljedeća:
Aktivacija receptora:Lypressin tabletaveže se za V1a receptor → spaja se s Gq proteinom → aktivira Gq podjedinicu.
Aktivacija fosfolipaze C (PLC): Gq aktivira PLC - → katalizira hidrolizu fosfatidilinozitol-4,5-difosfata (PIP2) na staničnoj membrani u inozitol trifosfat (IP3) i diacilglicerol (DAG).
Unutarstanično otpuštanje kalcija: IP3 se veže na receptore IP3 endoplazmatskog retikuluma → baza kalcija endoplazmatskog retikuluma oslobađa Ca ² ⁺ → unutarstanična koncentracija slobodnog Ca ² ⁺ brzo raste (sa 100 nM na 500-1000 nM).
Kontrakcija glatkih mišića: Ca ² ⁺ veže se na kalmodulin (CaM) → aktivira kinazu lakog lanca miozina (MLCK) → fosforilacija lakog lanca miozina → interakcija aktina s miozinom → kontrakcija glatkih mišića krvožilnog/gastrointestinalnog sustava/mjehura.
Koaktivacija PKC: DAG i Ca²⁺ koaktiviraju protein kinazu C (PKC) → fosforiliraju proteine povezane s kontrakcijom → povećavaju osjetljivost i trajanje kontrakcije glatkih mišića.
Referentni izvor informacija:
- Studija molekularnog mehanizma eksenatida koji regulira cirkadijalni ritam jetre. Kineski farmakološki bilten, 2024
- Agonist GLP-1 receptora, eksenatid, vrijeme primjene različito utječe na cirkadijalni ritam kod dijabetičkih db/db miševa. Medicinski fakultet Sveučilišta Kentucky, 2024
- Mehanizam kojim eksenatid inhibira piroptozu i poboljšava inzulinsku rezistenciju jetre kroz inhibiciju PPAR δ. BioTech, 2026
- Eksenatid ublažava steatozu jetre i smanjuje masnu masu i ekspresiju FTO gena putem PI3K signalnog puta u nealkoholnoj masnoj bolesti jetre. PMC, 2024
- Eksenatid ublažava ne-alkoholni steatohepatitis inhibicijom signalnog puta piroptoze. Granice u endokrinologiji, 2021
- Regulacijski učinak i klinički značaj agonista GLP-1 receptora na cirkadijalni ritam jetre. Kineski časopis za endokrinologiju i metabolizam, 2024
Često postavljana pitanja
Za što se koristi lipresin?
+
-
Lipresin je hormon koji se koristi za sprječavanje ili kontrolu učestalog mokrenja, pojačane žeđi i gubitka vode povezanih s dijabetes insipidusom (vodeni dijabetes).
Kako primijeniti Lypressin?
+
-
Odrasli: jedan sprej sadrži približno 0,007 mg lipresije (ekvivalentno 2 jedinice stražnje hipofize): 1-2 raspršivanja u svaku nosnicu 4 puta dnevno. Dijete: Jedan sprej sadrži približno 0,007 mg lipresije (ekvivalentno 2 jedinice stražnje hipofize): Više od ili jednako 6 tjedana: 1-2 prskanja u svaku nosnicu 4 puta dnevno.
Popularni tagovi: tableta lipresina, proizvođači tableta lipresina u Kini, dobavljači, IGF 1 LR3 injekcija, IGF 1 LR3 liofiliziran, Injekcija ipamorelina, MT2 injekcija, Sermorelin tableta, Injekcija tesamorelin peptida
