Argipresin acetat, molekulske formule C46H65N15O12S2, molekularne težine 1084,24 g/mol, izgleda kao bijeli do gotovo bijeli kristalni prah, s pH vrijednošću od oko 3,5 i optičkom rotacijom od -23,822 stupnja (u 1 mol/dm ³ otopini octene kiseline). Njegova topljivost je izvrsna, s topljivošću većom ili jednakom 360 mg/mL (332,03 mM) u vodi na sobnoj temperaturi. Uvjeti skladištenja trebaju biti strogo kontrolirani na 2-8 stupnjeva kako bi se izbjegla degradacija. Ova tvar tvori cikličku strukturu putem disulfidnih veza (Cys ¹ - Cys ⁶), sa sekvencom aminokiselina H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Arg-Gly-NH ₂, gdje je 8. argininski ostatak izvor njegovog imena. Ima izravan antidiuretski učinak na bubrege, može suziti okolne krvne žile i izazvati kontrakciju crijeva, žučnog mjehura i mjehura. Ali arginin vazopresin nema gotovo nikakvog učinka na poticanje trudova.
Naš proizvod
COA argipresin acetata
 |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv |
|
|
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 129979-57-3 | |
| Količina | 80g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202501090053 | |
| MFG | 9. siječnja 2025 | |
| EXP | 8. siječnja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.45% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.53% |
| Teški metali | Pb Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.25% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 80 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula: | C48H69N15O14S2 |
| Točna masa: | 1127 |
| Molekulska težina: | 1128 |
| m/z: | 1127 (100.0%), 1128 (51.9%), 1129 (13.2%), 1129 (9.0%), 1128 (5.5%), 1130 (4.7%), 1129 (2.9%), 1129 (2.7%), 1128 (1.6%), 1130 (1.4%), 1130 (1.4%), 1131 (1.2%) |
| Elementarna analiza: | C, 51.10; H, 6.16; N, 18.62; O, 18.43; S, 5.68 |
Argipresin acetatje umjetno sintetizirana tvar slična prirodnom arginin vazopresinu, koja mijenja strukturu prirodnih hormona uklanjanjem jedne aminokiseline i njezinom zamjenom drugom aminokiselinom na drugom mjestu. Ovaj lijek može pomoći u kontroli krvarenja utječući na razine koagulacijskog faktora VIII i Von Willebrandovog faktora u sanguisu te može poboljšati određene vrste simptoma nokturije. Ovaj lijek se uglavnom koristi za liječenje simptoma kao što su centralni dijabetes insipidus, noćno mokrenje i hemofilija, a također se može koristiti za ispitivanje sposobnosti bubrega da koncentriraju urin.
Hemostatski učinak: liječenje hemoragijskih bolesti
Ruptura i krvarenje varikoziteta jednjaka:
Esophageal variceal bleeding is one of the most serious complications of portal hypertension in liver cirrhosis. Its pathogenesis is the continuous increase of portal vein presure (>12 mmHg), što dovodi do stvaranja i pucanja varikoziteta jednjaka i želuca, uzrokujući akutno masivno krvarenje sa stopom smrtnosti do 20% -30%. AVP, kao-lijek prve linije za liječenje ove bolesti, ima vrlo precizan i višeciljan
sinergistički hemostatski mehanizam
Visceralna hematalna konstrikcija: AVP aktivira V1a receptor na membrani hematalnih glatkih mišićnih stanica, pokreće signalni put povezan s G proteinom, aktivira fosfolipazu C (PLC), potiče stvaranje i otpuštanje iona kalcija iz bazena kalcija endoplazmatskog retikuluma inozitol trifosfatom (IP ∝) i aktivira protein kinazu C (PKC) putem diacilglicerola (DAG), što u konačnici dovodi do fosforilacije lakog lanca miozina i snažne kontrakcije glatkih mišića hematusa. Ovaj proces prvenstveno djeluje na visceralne krvne žile (kao što su slezenska arterija i gornja mezenterična arterija), smanjujući visceralni krvni protok za 30% -50% i tlak u portalnoj veni za 15% -25%, čime se smanjuje utjecaj krvnog protoka u varikoznim venama i smanjuje rizik od rupture.
Hemodinamska optimizacija: AVP kontrahira periferne krvne žile, povećava srednji arterijski tlak (MAP), povećava srčano naknadno opterećenje i neizravno smanjuje krvavi protok portalne vene. U isto vrijeme, njegov vazokonstrikcijski učinak može smanjiti protok krvi kroz bubrege, aktivirati sustav renin angiotenzin aldosteron (RAAS), dodatno pospješiti zadržavanje vode i natrija, održati učinkovit cirkulirajući volumen krvi i izbjeći povratni porast tlaka u portalnoj veni uzrokovan niskim volumenom krvi.
Klinička učinkovitost: Višestruka randomizirana kontrolirana ispitivanja (RCT) potvrdila su da AVP u kombinaciji s endoskopskom terapijom (kao što je ligacija i skleroterapijska injekcija) može značajno poboljšati stopu uspješnosti hemostaze (sa 60% na 85%), smanjiti stopu ponovnog krvarenja (sa 40% na 20%) i smanjiti potrebu za transfuzijom krvarenja. Ima brzi početak djelovanja (sužava krvne žile unutar 5-10 minuta) i dugotrajan učinak (traje 4-6 sati), posebno pogodan za zaustavljanje akutnog masivnog krvarenja ili prijelaznu hemostazu prije endoskopskog tretmana.
Attention: AVP may cause side effects such as myocardial ischemia and intestinal ischemia. It is necessary to strictly monitor sanguis presure, heart rate, and lactate levels, and avoid high doses (>0,4 U/min) ili produljena uporaba.
Ostale mjere kontrole krvarenja
AVP ima hemostatske učinke kroz više mehanizama kod bolesti s produljenim vremenom krvarenja uzrokovanih nasljednom hemoragičnom telangiektazijom (HHT), uremijom, cirozom itd.
Povećanje aktivnosti trombocita: AVP aktivira fosfolipazu A2 (PLA2) na membrani trombocita preko V1a receptora, potičući metabolizam arahidonske kiseline i stvarajući tromboksan A2 (TXA2), koji je moćan induktor agregacije trombocita. U isto vrijeme, AVP može povećati koncentraciju kalcijevih iona u trombocitima, pospješiti interakciju aktina i miozina, pojačati deformaciju trombocita i odgovor na otpuštanje te skratiti vrijeme krvarenja.
Promicanje aktivnosti koagulacijskog faktora VIII: AVP regulira funkciju endotelnih stanica i potiče otpuštanje von Willebrandovog faktora (vWF). Kao nositelj koagulacijskog faktora VIII, vWF može značajno povećati njegovu stabilnost i aktivnost. Osim toga, AVP može neizravno potaknuti proizvodnju trombina i ubrzati stvaranje fibrina aktiviranjem kontaktne faze (kao što je FXII) u reakciji koagulacijske kaskade.
Klinička primjena:
HHT: AVP može smanjiti učestalost i ozbiljnost krvarenja iz nosa i poboljšati kvalitetu života pacijenata.
Uremija: Uremični bolesnici skloni su krvarenju zbog abnormalne funkcije trombocita i nedostatka faktora koagulacije. AVP u kombinaciji s eritropoetinom (EPO) može značajno korigirati anemiju i poboljšati hemostatsku funkciju.
Ciroza: Osim krvarenja povezanog s portalnom hipertenzijom, bolesnici s cirozom često imaju poremećaj koagulacije. AVP može smanjiti rizik od krvarenja nakon kirurškog zahvata ili invazivnih postupaka kroz više putova hemostaze.
Doziranje i praćenje: AVP se obično primjenjuje intravenski u niskim dozama (0,01-0,04 U/min) i zahtijeva redovito praćenje broja trombocita, protrombinskog vremena (PT) i aktiviranog parcijalnog tromboplastinskog vremena (APTT) kako bi se izbjegao rizik od tromboze.
Regulacija središnjeg živčanog sustava
Regulacija intrakranijalnog tlaka
Patološka jezgra sindroma visokog intrakranijalnog tlaka (kao što je traumatska ozljeda mozga, tumor mozga, cerebralna hemoragija) je povećanje volumena intrakranijalnog sadržaja, što dovodi do porasta intrakranijalnog tlaka (ICP), uzrokujući cerebralnu herniaciju, pa čak i smrt. AVP učinkovito smanjuje ICP kroz sljedeće mehanizme:
Cerebralna vazokonstrikcija: AVP aktivira V1a receptor cerebralnog hematalnog glatkog mišića, pokrećući vazokonstrikciju kroz signalni put ovisan o kalciju, smanjujući cerebralni protok krvi (CBF) za 10% -20%, čime se smanjuje volumen moždanog tkiva i ICP.
Pokusi na životinjama pokazali su da AVP može smanjiti ICP štakora modela edema mozga s 30 mmHg na 15 mmHg, a učinak traje 4-6 sati.
Sanguis zaštita moždane barijere: AVP smanjuje ekspresiju hematalnog endotelnog faktora rasta (VEGF), inhibira povećanje propusnosti sanguis-moždane barijere i ublažava vazogeni edem mozga. U međuvremenu,argipresin acetatprotu{0}}upalni učinak može smanjiti razine upalnih čimbenika kao što su faktor nekroze tumora - (TNF - ) i interleukin-6 (IL-6), dodatno ublažavajući citotoksični edem mozga.
Klinička primjena: AVP se obično koristi kada su tradicionalni lijekovi za snižavanje intrakranijalnog tlaka kao što su manitol i hipertonična fiziološka otopina neučinkoviti ili kao kombinirana terapija. Na primjer, u bolesnika s traumatskom ozljedom mozga, AVP u kombinaciji s terapijom hipotermijom može značajno smanjiti ICP i poboljšati prognozu neurološke funkcije.
Pažnja: potrebno je strogo pratiti cerebralni perfuzijski tlak (CPP=MAP-ICP) kako bi se izbjegla pretjerana vazokonstrikcija koja dovodi do CPP-a<50 mmHg and causing cerebral ischemia.
Istraživanje fiziološke aktivnosti
Kako bi se istražilo ima li arginin vazopresin acetat učinak na smanjenje hipertermije-izazvane stresom, korištena je tehnologija bežične telemetrije za mjerenje promjena u tjelesnoj temperaturi kod štakora i promatrani su učinci intraperitonealne injekcije arginin vazopresin acetata i blokatora receptora arginin vazopresin acetata V1 na hipertermiju izazvanu stresom-u štakora. Rezultati su pokazali da intraperitonealna injekcija arginin vazopresin acetata može značajno smanjiti hipertermiju-izazvanu stresom kod štakora, dok injekcija blokatora može povećati odgovor na hipertermiju-izazvanu stresom. Drugim riječima, acetat arginin vazopresin ne samo da ima učinak smanjenja-hipertermije izazvane stresom kod štakora, već i endogene tvari imaju negativan regulatorni učinak na hipertermiju-izazvanu stresom.
Uspostavite eksperimentalni istraživački model starenja živčanih stanica pomoću-kulture stanica mišjeg neuroblastoma bez seruma. Promatranje učinka arginin vazopresin acetata na stanični ciklus i ukupni protein eksperimentalnih neuronskih stanica tijekom starenja pomoću protočne citometrije. Utvrđeno je da acetat arginin vazopresin može proizvesti promjene u staničnom ciklusu i ukupnim staničnim proteinima koji usporavaju starenje stanica.
Popularni tagovi: argipresin acetat, proizvođači, dobavljači argipresin acetata u Kini, CJC 1295 krema, CJC 1295 BEZ DAC-a 2 mg, IGF 1 LR3 sprej, IGF 1 LR3 tableta, MT2 injekcija, Sermorelin kapsule
