Injekcija oktreotid acetataje umjetno sintetizirani oktapeptidni derivat prirodnog somatostatina. Njegova kemijska bit je ciklički oktapeptid s molekularnom formulom C51H70N10O12S2 i molekularnom težinom od približno 1079,29. Njegov aminokiselinski slijed je D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-OH, povezan disulfidnim vezama u cikličku strukturu. U usporedbi s prirodnim somatostatinom, kemijska struktura oktreotid acetata je optimizirana, zadržavajući ključne aktivne fragmente dok je umjetnom sintezom povećana njegova stabilnost i biološka aktivnost. Kemijska svojstva oktreotid acetata su stabilna i on je u krutom stanju na sobnoj temperaturi. Lako je topiv u otapalima kao što su dimetil sulfoksid (DMSO), etanol i voda. Njegov polu-život je oko 100 minuta, znatno dulje od prirodnog somatostatina (samo 1-3 minute), stoga ima dugotrajnije-farmakološke učinke. Ova tvar inhibira izlučivanje različitih hormona vezanjem na ST receptore široko rasprostranjene u središnjem živčanom sustavu, hipofizi, beta stanicama gušterače i drugim dijelovima. Oktreotid acetat ima trostruki inhibitorni učinak na GH u usporedbi s prirodnim somatostatinom i može značajno smanjiti razine GH i inzulinu sličnog faktora rasta-1 (IGF-1) u bolesnika s akromegalijom.
Obrazac za naš proizvod






Oktreotid acetat COA
![]() |
||
| Potvrda o analizi | ||
| Složeni naziv |
|
|
| Razred | Farmaceutski stupanj | |
| CAS br. | 83150-76-9 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakiranje | PE vrećica + vrećica od Al folije | |
| Proizvođač | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partija br. | 202501090054 | |
| MFG | 9. siječnja 2025 | |
| EXP | 8. siječnja 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Artikal | Enterprise standard | Rezultat analize |
| Izgled | Bijeli ili gotovo bijeli prah | Prilagođeno |
| Sadržaj vode | Manje od ili jednako 5,0% | 0.46% |
| Gubitak sušenjem | Manje od ili jednako 1,0% | 0.54% |
| Teški metali | Pb Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. |
| Kao Manje od ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manje ili jednako 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistoća (HPLC) | Veći ili jednak 99,0% | 99.90% |
| Pojedinačna nečistoća | <0.8% | 0.26% |
| Ukupni mikrobni broj | Manje od ili jednako 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Manje od ili jednako 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (prema GC) | Manje od ili jednako 5000 ppm | 400 ppm |
| Skladištenje | Čuvati na zatvorenom, tamnom i suhom mjestu ispod -20 stupnjeva | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula: | C49H66N10O10S2 |
| Točna masa: | 1018.44 |
| Molekulska težina: | 1019.25 |
| m/z: | 1018.44 (100.0%), 1019.44 (53.0%), 1020.45 (13.8%), 1020.44 (9.0%), 1021.44 (4.8%), 1019.44 (3.7%), 1020.44 (2.1%), 1020.44 (2.0%), 1019.44 (1.6%), 1021.45 (1.5%), 1022.44 (1.2%), 1021.45 (1.1%) |
| Elementarna analiza: | C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |

Injekcija oktreotid acetataje umjetno sintetizirani oktapeptidni derivat kemijske strukture slične prirodnom somatostatinu, ali poboljšane stabilnosti i biološke aktivnosti kroz optimizaciju. Kao analog somatostatina, igra ključnu ulogu u više terapijskih područja tako što se specifično veže za somatostatinski receptor (ST receptor), inhibirajući izlučivanje različitih hormona.
Farmakološko djelovanje
Oktreotid acetat je umjetno sintetizirani derivat oktapeptida kemijske strukture slične prirodnom somatostatinu, ali s jačim i postojanijim djelovanjem. Ispoljava različite farmakološke učinke vezanjem na somatostatinske receptore u hipofizi i gastrointestinalnom traktu:
Inhibicija lučenja hormona rasta:
Izravno inhibira lučenje GH tumorskih stanica hipofize i smanjuje razine GH u krvi.
Inhibiraju lučenje gastrointestinalnih i pankreasnih endokrinih hormona:
Smanjite lučenje hormona kao što su gastrin, vazoaktivni intestinalni peptid (VIP) i glukagon, čime se ublažavaju povezani simptomi.
Inhibicija visceralnog protoka krvi:
Smanjenje visceralnog vaskularnog otpora i smanjenje visceralnog protoka krvi može pomoći u kontroli varikoznog krvarenja jednjaka i želuca.
Inhibicija stanične proliferacije:
Ima antiproliferativne učinke na određene tumorske stanice.
Akromegalija

Glavni ciljevi liječenja
Glavni ciljevi oktreotid acetata u liječenju akromegalije uključuju:
Kontrolirajte simptome: Ublažite simptome kao što su glavobolja, bolovi u zglobovima, prekomjerno znojenje i zadebljanje kože uzrokovano prekomjernim lučenjem GH.
Smanjite razine GH i IGF-1: Spustite razine GH u krvi do normalnog raspona (obično<2.5 ng/mL) and restore insulin-like growth factor-1 (IGF-1) levels to normal to reduce the risk of complications.
Smanjenje volumena tumora: volumen tumora nekih pacijenata može se smanjiti, što je korisno za naknadno kirurško liječenje ili terapiju zračenjem.
Poboljšanje kvalitete života: kontroliranjem simptoma i smanjenjem rizika od komplikacija, cilj nam je poboljšati kvalitetu života pacijenata.
Kao-liječenje lijekova prve linije: oktreotid acetat može se koristiti kao-liječenje lijekova prve linije za pacijente s blagom do umjerenom akromegalijom ili one s visokim kirurškim rizikom. Dugotrajna supkutana injekcija ili mjesečna primjena dugo{3}}djelujućih formulacija kao što je Sandostatin LAR može učinkovito kontrolirati razine GH i IGF-1.
Pre{0}}preoperativno liječenje: za pacijente s velikim volumenom tumora ili teškim komplikacijama kao što su sindrom apneje u snu i zatajenje srca, preoperativna upotreba oktreotid acetata može smanjiti volumen tumora, poboljšati simptome i smanjiti kirurške rizike. Prije{2}}preoperativno liječenje obično traje od nekoliko tjedana do mjeseci, a operacija se izvodi tek nakon što se razine GH i IGF-1 smanje na siguran raspon.


Postoperativna adjuvantna terapija: Za pacijente čije postoperativne razine GH ne zadovoljavaju standard,Injekcija oktreotid acetatamože se koristiti kao pomoćna terapija za daljnje smanjenje razine GH i IGF-1. Postoperativna adjuvantna terapija obično se nastavlja dok se razine GH i IGF-1 ne stabiliziraju i dostignu standard ili dok pacijent ne primi druge tretmane (kao što je terapija zračenjem).
Kombinirana primjena s terapijom zračenjem: Terapija zračenjem djeluje polako, a Octreotide Acetate se može koristiti za kontrolu simptoma tijekom tog razdoblja. Kombinacija to dvoje može poboljšati učinkovitost liječenja i smanjiti rizik od komplikacija.
Dugotrajna terapija održavanja: oktreotid acetat može se koristiti kao dugoročna-terapija održavanja za kontrolu simptoma i smanjenje rizika od komplikacija za pacijente koji se ne mogu podvrgnuti operaciji ili je terapija zračenjem neučinkovita. Dugotrajna terapija održavanja zahtijeva redovito praćenje razina GH i IGF-1, kao i procjenu nuspojava lijekova.
Terapeutski učinak i potpora dokazima

Smanjite razine GH i IGF-1
Više kliničkih studija potvrdilo je da oktreotid acetat može značajno smanjiti razine GH i IGF-1 kod pacijenata s akromegalijom. Na primjer, klinička studija koja je uključivala više od 100 pacijenata pokazala je da je nakon liječenja oktreotid acetatom, približno 60% do 70% pacijenata imalo razinu GH smanjenu na normalni raspon, a razine IGF-1 značajno smanjene.
Smanjite volumen tumora
Neki pacijenti mogu osjetiti smanjenje volumena tumora nakon primjene oktreotid acetata. Studija pokazuje da se nakon dugotrajnog-liječenja, oko 30% do 40% volumena tumora pacijenata smanjuje za više od 20%. Smanjenje volumena tumora je korisno za kasniju operaciju ili terapiju zračenjem.


Poboljšati simptome i kvalitetu života
Oktreotid acetat može značajno ublažiti simptome poput glavobolje, bolova u zglobovima i prekomjernog znojenja kod bolesnika s akromegalijom te poboljšati njihovu kvalitetu života. Studija procjene kvalitete života pokazala je da su se rezultati kvalitete života pacijenata značajno poboljšali nakon liječenja.
Dugotrajna učinkovitost i sigurnost
Dugoročne-nastavne studije pokazale su da oktreotid acetat ima stalnu učinkovitost u kontroli razina GH i IGF-1, s relativno blagim nuspojavama. Uobičajene nuspojave uključuju bol na mjestu injiciranja, proljev, nadutost itd., koje većina pacijenata može tolerirati. Dugotrajna primjena zahtijeva praćenje potencijalnih nuspojava kao što su glukoza u krvi, funkcija štitnjače i stvaranje žučnih kamenaca.

Često postavljana pitanja
Koji su ključni nedostaci prirodnog somatostatina riješeni dizajnom "D-aminokiseline" i "ciklizacijom" u njegovoj strukturi?
+
-
Uvođenje aminokiselina tipa D- (kao što je D-fenilalanin) može se oduprijeti razgradnji različitim proteazama u tijelu; Intramolekularnom ciklizacijom (preko disulfidnih veza) njegova se prostorna konformacija fiksira, čime se značajno poboljšava njegov afinitet i selektivnost za somatostatinske receptore. Oba zajedno produljuju njegov polu-život s 2-3 minute na približno 100 minuta.
Zašto je za njegovo ubrizgavanje potrebna uporaba puferskog sustava "octena kiselina" i koji je to poseban značaj za stabilnost peptidnih lijekova?
+
-
Octena kiselina osigurava slabo kiselo pufersko okruženje, koje može inhibirati hidrolizu i oksidaciju peptida, kao i spriječiti nepotrebnu agregaciju ili taloženje molekula oktreotid acetata. Osim toga, sol acetat oktreotida nastala između acetata i lijekova pomaže poboljšati njegovu dugoročnu-stabilnost u-sušenju smrzavanjem ili stanju otopine.
Koja je razlika između mehanizma kontrole simptoma (kao što je nekrotični eritem) i inhibicije rasta tumora u liječenju "glukagonoma"?
+
-
Kontrola simptoma poput osipa uglavnom se oslanja na njegovu snažnu inhibiciju izlučivanja glukagona, čime se smanjuju razine aminokiselina u krvi i oštećenja kože. Inhibicija rasta tumora oslanja se na njegovu izravnu aktivaciju somatostatinskih receptora na tumorskim stanicama, izazivajući apoptozu mitohondrijskim putem, što je relativno neovisan učinak.
Koji su ključni tehnički izazovi njegove formulacije "mikrosfere s dugotrajnim-otpuštanjem-" (Shanlong)?
+
-
Srž leži u kontroliranoj degradaciji mikrosfera i oslobađanju lijeka. Mikrosfere su izrađene od biorazgradivih kopolimera polilaktične kiseline i hidroksioctene kiseline, a njihovu molekularnu težinu, kristalnost itd. potrebno je precizno kontrolirati kako bi se osiguralo da se lijek otpušta gotovo konstantnom brzinom unutar jednog mjeseca i kako bi se izbjegli "učinci brzog otpuštanja" ili nedostatno otpuštanje u kasnijoj fazi.
Zašto je prije upotrebe potrebno provjeriti bistrinu lijeka i koji su mogući razlozi za stvaranje "maglice" ili "čestica"?
-
Polipeptidni lanac oktreotida može pretrpjeti konformacijske promjene ili agregaciju zbog mućkanja, promjena temperature ili kontakta s određenim površinama, stvarajući manje vidljive ili vidljive čestice. To ne samo da utječe na točnost doziranja, već također povećava rizik od tromboze ili imunološkog odgovora nakon ubrizgavanja u krvnu žilu, stoga se mora vizualno pregledati kako bi se osigurala potpuna jasnoća i transparentnost.
Popularni tagovi: oktreotid acetat injekcija, Kina oktreotid acetat injekcija proizvođači, dobavljači, CJC 1295 sprej, CJC 1295 tablete, IGF 1 LR3 liofiliziran, IGF 1 LR3 sprej, MT2 injekcija, MT2 prah





